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JAK2抑制劑Fedratinib的使用說(shuō)明
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一、 JAK蛋白及其通路 JAK是英文Janus kinase的縮寫，Janus在羅馬神話中是掌管開始和終結(jié)的兩面神。之所以稱為兩面神激酶，是因?yàn)镴AK既能磷酸化與其相結(jié)合的細(xì)胞因子受體，又能磷酸化多個(gè)含特定SH2結(jié)構(gòu)域的信號(hào)分子。JAK蛋白家族共包括4個(gè)成員：JAK1、JAK2、JAK3以及Tyk2，它們?cè)诮Y(jié)構(gòu)上有7個(gè)JAK同源結(jié)構(gòu)域（JAK homology domain， JH），其中JH1結(jié)構(gòu)域?yàn)榧っ竻^(qū)、JH2結(jié)構(gòu)域是“假”激酶區(qū)、JH6和JH7是受體結(jié)合區(qū)域。 JAK-STAT信號(hào)通路是近年來(lái)發(fā)現(xiàn)的一條由細(xì)胞因子刺激的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，參與細(xì)胞的增殖、分化、凋亡以及免疫調(diào)節(jié)等許多重要的生物學(xué)過(guò)程。與其它信號(hào)通路相比，這條信號(hào)通路的傳遞過(guò)程相對(duì)簡(jiǎn)單，它主要由三個(gè)成分組成，即酪氨酸激酶相關(guān)受體、酪氨酸激酶JAK和轉(zhuǎn)錄因子STAT。 二、 JAK信號(hào)通路圖 三、 抑制劑Fedratinib（SAR302503） 藥物簡(jiǎn)介： TG101348 (SAR302503)是一種選擇性JAK2抑制劑，IC50為3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3選擇性高35和334倍。TG101348對(duì)密切相關(guān)的JAK3的IC50高300倍以上，對(duì)JAK1和TYK2家族抑制效果不強(qiáng)。TG101348抑制有JAK2V617F突變的人紅細(xì)胞白血病細(xì)胞系，以及一種表達(dá)人JAK2V617F（的Ba/F3 JAK2V617F）鼠前B細(xì)胞系的增殖，IC50分別是305 nM 和270 nM。G-101348也抑制親本Ba/F3細(xì)胞的增殖至一般水平，IC50約為420 nM。 體內(nèi)研究： TG101348有治療JAK2V617F相關(guān)的骨髓增生性疾病(MPD)的潛力。在TG101348處理的動(dòng)物中血細(xì)胞比容和白細(xì)胞計(jì)數(shù)有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著減少，以劑量依賴性減少/消除髓外造血，至少在某些情況下，表現(xiàn)為衰減性骨髓纖維化，具有替代終點(diǎn)，包括減少/消除的JAK2V617F疾病負(fù)擔(dān)，抑制內(nèi)源性紅細(xì)胞集落的形成相關(guān)，在體內(nèi)抑制JAK-STAT信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。 |
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 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo) |
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