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抗流感藥物扎那米韋，拉尼米韋和CS-8958的合成 已有3人參與
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扎那米韋（zanamivir）是一個(gè)有效的流感病毒唾液酸抑制劑，用于流感的預(yù)防和治療。扎那米韋(Zanamivir)于1999年8月被FDA批準(zhǔn)用于治療A型和B型流感。扎那米韋主要缺點(diǎn)是口服生物利用度差而且易被快速排泄，好消息是GSK已經(jīng)在對(duì)其通過(guò)靜脈注射給藥進(jìn)行了三期臨床研究。 近年來(lái)H1N1流感和H5N1禽流感的盛行，使得人們對(duì)高效低毒的抗流感病毒新藥的需求越來(lái)越迫切。拉尼米韋(Laninamivir) 是Biota Pharmaceuticals和Daiichi Sankyo公司研發(fā)的一種神經(jīng)氨酸酶抑制劑，可用于治療對(duì)奧司他韋(達(dá)菲)具有抗藥性的流感病毒感染。拉那米韋于2010年獲得批準(zhǔn)以Inavir名稱在日本上市。其辛酸酯 CS-8958 亦于同年于日本上市�？上У氖墙衲�8月份，辛酸拉尼米韋在中期研究中未能擊敗安慰劑，其股價(jià)持續(xù)低迷。 扎那米韋及拉尼米韋的合成路線是以 N-乙酰神經(jīng)氨酸為起始原料，其價(jià)格較為昂貴(ca.13000RMB/kg)。最近來(lái)自中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所的馬大為研究員在ACIE上發(fā)表了扎那米韋，拉尼米韋和CS-8958較為簡(jiǎn)潔的合成路線。 參考文獻(xiàn)：ACIE 10.1002/anie.201408138 |
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已經(jīng)有2人回復(fù)
5樓2014-10-24 16:28:37
凌宇雷池
超級(jí)版主 (文學(xué)泰斗)
小木蟲(chóng)科研大使\(^o^)/~
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- 注冊(cè): 2008-11-21
- 性別: GG
- 專業(yè): 生物化學(xué)
- 管轄: 科研生活區(qū)
2樓2014-10-23 22:31:00
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3樓2014-10-23 22:38:57
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6樓2014-10-24 17:27:03
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