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選擇性p110δ抑制劑Idelalisib的研究進展
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一、 藥物簡介 CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一種選擇性p110δ抑制劑，IC50為2.5 nM；作用于p110δ比作用于p110α/β/γ選擇性高40到300倍，作用于p110δ比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR選擇性高400到4000倍。Phase 3。 本臨床研究評估idelalisib，選擇性PI3Kδ抑制劑，在64例復(fù)發(fā)，無痛性非霍奇金淋巴瘤。 Idelalisib處理迅速誘導(dǎo)的治療前患者耐用性疾病的反應(yīng)具有良好的安全性。 二、 信號通路圖 三、 生物活性數(shù)據(jù) CAL-101 對p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜堿細胞特定阻斷FcϵR1 p110δ調(diào)節(jié)的 CD63表達，EC50 為8 nM。與急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性腫瘤(MPN) 細胞相比，CAL-101 作用于B-cell急性淋巴細胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴細胞白血病(CLL) 細胞時顯示更強的活性。CAL-101 作用于SU-DHL-5, KARPAS-422 和CCRF-SB細胞，降低pAktS473, pAktT308, 和下游靶點S6， EC50為0.1到1.0 μM。CAL-101 作用于CLL細胞，誘導(dǎo)選擇性細胞毒性，不是通過突變狀態(tài)或間期細胞遺傳學(xué),主要通過caspase依賴機制。 與正常B細胞相比，CAL-101作用于CLL 細胞優(yōu)先產(chǎn)生細胞毒性，和LY294002相比，作用于其他造血細胞不會產(chǎn)生毒性。CAL-101 作用于T 細胞和天然殺傷細胞 缺乏直接的細胞毒性潛能。CAL-101抑制炎癥細胞因子的產(chǎn)生,比如 IL-6, IL-10, TNF-α,和IFN-γ,且激活誘導(dǎo)的細胞因子,如CD40L。CAL-101 也抗CD40L調(diào)節(jié)的CLL細胞存活。CAL-101 作用于L1236和L591細胞, 誘導(dǎo)細胞在G1期積累，在S期下降，說明 CAL-101可以作為治療霍杰金淋巴瘤(HL)的一種新策略。 |
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