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他達(dá)拉非,Tadalafil,希愛力的合成 已有7人參與
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世界衛(wèi)生組織推薦的男性勃起功能障礙(ED)一線治療藥物首選磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑。目前，已上市的PDE5抑制劑有三種，分別是美國輝瑞的萬艾可(西地那非, Viagra, Sildenafil)、美國禮來制藥的希愛力（他達(dá)拉非, Cialis, Tadalafil)和德國拜耳的艾力達(dá)（伐地那非, Levitra, Vardenafil)。萬艾可是ED領(lǐng)域的開山祖師，上市以來銷售成績一直理想，而希愛力憑借藥效持久及安全性好等優(yōu)點，深受男科及泌尿科醫(yī)生的認(rèn)可， 艾力達(dá)作為后起之秀也頗受業(yè)界期待�！跋哿Α弊詮�2002年面世以來，它已經(jīng)在全球為禮來制藥公司創(chuàng)造了140多億美元的銷售額。而且據(jù)統(tǒng)計，僅僅是2013年一年間，其全球營收就達(dá)到了21.6億美元。 該藥物分子相對于西地那非和伐地那非的合成來說要簡單的多。首先從D-tryptophan(色氨酸)s-1出發(fā)，將羧酸轉(zhuǎn)化為酰氯之后和甲醇縮合，得到酯中間體s-2，隨后和胡椒醛s-3反應(yīng)，通過關(guān)鍵反應(yīng)：Pictet-Spengler反應(yīng)關(guān)上β-咔啉環(huán)，得到重要中間體s-4，接下來在堿性條件下中和掉鹽酸鹽，將胺基裸露出來以后和酰氯縮合，得到中間體s-5，最后通過甲胺對α-氯帶酰胺化合物親核進(jìn)攻以及和酯基的交換反應(yīng)，關(guān)上最后一個環(huán)系，即可得到他達(dá)拉非。 合成路線：US2006004203A |
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