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諾華乳腺癌試驗(yàn)藥物Ribociclib(Lee011)的合成 已有6人參與
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該藥物分子和輝瑞Palbociclib某些結(jié)構(gòu)相似，其合成路線也部分接近： 嘧啶化合物S-1和環(huán)戊基胺S-2經(jīng)過(guò)親核芳香取代反應(yīng)得到化合物S-3,通過(guò)Sonogashira反應(yīng)，得到化合物S-4，隨后在堿性條件下環(huán)化得到化合物S-5，隨后在MnO2以及NaCN的條件下經(jīng)過(guò)中間體S-6，隨后二甲胺對(duì)S-6進(jìn)攻得到S-7(其中S-5到S-6的可能途徑是S-5被MnO2氧化得到醛，接受CN負(fù)離子進(jìn)攻，所得到的醇繼續(xù)被MnO2氧化，得到S-6)。 化合物S-8和S-9經(jīng)過(guò)親核芳香取代反應(yīng)得到S-10,隨后Boc保護(hù)氨基，氫化還原硝基得到化合物S-12。 將得到的化合物S-7和S-12通過(guò)Buchwald–Hartwig胺化反應(yīng)得到化合物S-13，在HCl存在下脫除Boc保護(hù)基，得到化合物S-14，將其轉(zhuǎn)化為琥珀酸鹽即得到Ribociclib(Lee011)。 參考文獻(xiàn)：WO2010020675 US20120115878 |
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3樓2014-11-07 08:56:03
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2樓2014-11-07 08:50:07
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4樓2014-11-07 10:35:54
5樓2014-11-07 10:36:30
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