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justfight新蟲(chóng) (小有名氣)
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eIF4E抑制劑4EGI-1的研究進(jìn)展 已有1人參與
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一、 關(guān)于eIF4E基因 eIF4E（eukaryotic translation initiation factor 4E），真核細(xì)胞翻譯起始因子，是真核細(xì)胞翻譯起始和調(diào)控的核心成分，通過(guò)與mRNA 5’端帽子結(jié)構(gòu)結(jié)合，在蛋白質(zhì)翻譯起始過(guò)程中發(fā)揮重要作用。研究證實(shí)在動(dòng)物和人體中包括肺癌在內(nèi)的大多惡性腫瘤中存在過(guò)表達(dá)，它與多種惡性腫瘤的發(fā)生、浸潤(rùn)和轉(zhuǎn)移密切相關(guān)。 eIF4E在腫瘤的整個(gè)演進(jìn)過(guò)程中 起重要作用。一方面eIF4E過(guò)表達(dá)改變了細(xì)胞形態(tài)，增強(qiáng)細(xì)胞增殖能力，并誘導(dǎo)細(xì)胞轉(zhuǎn)化、腫瘤生成和轉(zhuǎn)移 ； 另一方面eIF4E通過(guò)多方面調(diào)控惡性腫瘤相關(guān)mRNAs的翻譯，包含細(xì)胞有絲分裂過(guò)程、激活原癌基因、血管形成、增強(qiáng)自分泌、細(xì)胞存活、侵襲及與細(xì)胞外環(huán)境的交通。 二、 信號(hào)通路圖 三、 抑制劑4EGI-1 簡(jiǎn)介：4EGI-1 is a competitive eIF4E/eIF4G interaction inhibitor by binding to eIF4E with KD of 25 μM. 體外活性：4EGI-1擾亂eIF4F 復(fù)合體，在體外實(shí)驗(yàn)中抑制Cap 介導(dǎo)的翻譯。4EGI-1在Jurkat細(xì)胞中有促凋亡活性，在A549肺癌細(xì)胞中，能夠有效抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，其IC50值約為6μM。在人類(lèi)肺癌細(xì)胞中，4EGI-1通過(guò)誘導(dǎo)DR5和下調(diào)c-FLIP，cap依賴(lài)性蛋白質(zhì)翻譯的單獨(dú)抑制而增加TRAIL誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。此外，在慢性淋巴細(xì)胞癌中，4EGI-1通過(guò) cap依賴(lài)和非依賴(lài)的機(jī)制來(lái)恢復(fù)對(duì)ABT-737的敏感性。 |
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小木蟲(chóng): 金幣+0.5, 給個(gè)紅包，謝謝回帖
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關(guān)于4EGI-1是一種eIF4E / eIF4G相互作用抑制劑www.activeinhibitor.com，抑制eIF4E結(jié)合，Kd 約為25μM；； 4EGI-1在U87細(xì)胞中引起線粒體功能障礙，并通過(guò)GRP-78激活誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激 |
2樓2020-08-14 17:25:08
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