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justfight新蟲 (小有名氣)
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CDK抑制劑TG003的研究進(jìn)展
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一、 CDK蛋白簡(jiǎn)介 周期蛋白依賴性激酶（CDK）(cyclin-dependent kinases)是與細(xì)胞周期進(jìn)程相對(duì)應(yīng)的一套Ser/Thr激酶系統(tǒng)。各種CDK沿細(xì)胞周期時(shí)相交替活化，磷酸化相應(yīng)底物，使細(xì)胞周期事件有條不紊地進(jìn)行下去。 周期蛋白依賴性蛋白激酶，是一組絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，CDK通過(guò)對(duì)絲氨酸/蘇氨酸蛋白的化學(xué)作用驅(qū)動(dòng)細(xì)胞周期，和周期蛋白cyclin協(xié)同作用，是細(xì)胞周期調(diào)控中的重要因子。CDK可以和cyclin結(jié)合形成異二聚體，其中CDK為催化亞基，cyclin為調(diào)節(jié)亞基，不同的cyclin—CDK復(fù)合物，通過(guò)CDK活性，催化不同底物磷酸化，而實(shí)現(xiàn)對(duì)細(xì)胞周期不同時(shí)相的推進(jìn)和轉(zhuǎn)化作用。CDK的活性依賴于其正調(diào)節(jié)亞基cyclin的順序性表達(dá)和其負(fù)調(diào)節(jié)亞基CDI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的濃度。同時(shí)，CDK的活性還受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的調(diào)節(jié)。 二、 研究領(lǐng)域  三、 抑制劑TG003 TG003是一種強(qiáng)效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制劑，作用于Clk1, Clk2,和Clk4時(shí)IC50分別為20 nM, 200 nM,和15 nM。對(duì)Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC無(wú)抑制效果。 體外活性研究：TG003通過(guò)抑制Clk1/Sty介導(dǎo)的磷酸化抑制人類β珠蛋白在體外的SF2/ASF依賴性剪接。TG003抑制哺乳動(dòng)物細(xì)胞中Clk1/Sty激酶活性，而在10μM濃度下對(duì)HeLa和COS-7細(xì)胞的生長(zhǎng)沒有毒性作用。[1] TG003通過(guò)抑制IL-1β異核RNA的剪接阻斷血小板產(chǎn)生IL-1β RNA。在3T3-L1細(xì)胞分化時(shí)期，TG003也會(huì)阻斷PKCβII的可變剪接以及PPARγ1和PPARγ2的表達(dá)。 體內(nèi)活性研究：TG003（10μM）能夠挽救非洲爪蟾體內(nèi)過(guò)度Clk活性誘導(dǎo)的胚胎缺陷。 |
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