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專業(yè): 生物大分子結(jié)構(gòu)與功能

[交流] mTOR抑制劑XL388的使用說明

一、關(guān)于mTOR蛋白家族
激酶蛋白mTOR通過調(diào)控mRNA翻譯成為具有多種細(xì)胞功能的蛋白質(zhì)來整合細(xì)胞對于外界刺激的反應(yīng)。Hsieh等和Thoreen等利用一種稱為核糖體分析的技術(shù)探究了全基因組水平上受到mTOR調(diào)控的mRNAs。通過利用分子PP242或Torin 1抑制mTOR活性，研究人員證實(shí)根據(jù)RNA堿基的序列特征，可將mTOR-調(diào)控的mRNAs分為3種類型(5'TOP，PRTE 或5'TOP樣)。然而，也有可能mTOR還調(diào)控了包含其他新翻譯調(diào)控元件（NTRE）的mRNAs的翻譯。

二、研究領(lǐng)域

三、抑制劑XL388
      XL388是一種高效的，ATP競爭性的mTOR選擇性抑制劑，IC50為9.9 nM，比作用于緊密相關(guān)的PI3K激酶選擇性高1000倍。

      體外研究：在MCF-7細(xì)胞中，XL388抑制了mTORC1磷酸化p70S6K（T389），IC50是94 nM。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT（S473），IC50是350 nM。在體外，XL388抑制實(shí)體和造血腫瘤細(xì)胞系的活性以及MCF-7細(xì)胞系增殖（IC50為1.37 μM）。XL388和化療藥物協(xié)同作用，在細(xì)胞測定中阻止細(xì)胞活力。

      體內(nèi)研究：當(dāng)給小鼠每日一次口服給藥，XL388在多個異種移植物模型表現(xiàn)抗癌活性，包括在MCF-7異種移植物模型> 100％的抗腫瘤活性。 XL388在多個物種中表現(xiàn)良好的藥動學(xué)和口腔接觸，并有適中的生物活性。在人，猴，狗，大鼠和小鼠中用5 μM XL388評估，平均血漿蛋白結(jié)合分別為86％，90％，89％，85％和84％。在人類腫瘤異種移植的無胸腺裸鼠中口服XL388表現(xiàn)顯著和劑量依賴性抗腫瘤活性。對mTORC1和mTORC2的強(qiáng)抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小時達(dá)到。在口服4-8小時后，PI3K的目標(biāo)AKT（T308）的磷酸化表現(xiàn)適度抑制（39-45％）。

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1樓 2014-11-18 10:13:44

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