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EZH2抑制劑UNC1999的研究進(jìn)展
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一、 關(guān)于EZH蛋白 組蛋白-賴氨酸N-甲基轉(zhuǎn)移酶EZH是由人類EZH2基因所編碼的酶，在小鼠中， EZH1和EZH2 cogovern組蛋白H3K27三甲基化，并且對于毛囊內(nèi)穩(wěn)態(tài)和創(chuàng)傷修復(fù)是必不可少的。 EZH1還補(bǔ)充EZH2在維持干細(xì)胞特性，并執(zhí)行多能性。 EZH2編碼的蛋白屬于多梳家族（PcG）成員，PcG家族成員相互結(jié)合形成多聚蛋白復(fù)合物，這種復(fù)合物涉及到在細(xì)胞世代間維持基因的轉(zhuǎn)錄抑制狀態(tài)。EZH2基因中的突變導(dǎo)致韋弗綜合征。miR-101在正常情況下阻止編碼EZH2的mRNA進(jìn)入翻譯階段。因此這一微RNA的基因一旦缺失就會導(dǎo)致產(chǎn)生過量的EZH2。EZH2過多表達(dá)可能導(dǎo)致癌癥形成，這是因為過多地組蛋白甲基化抑癌基因?qū)?dǎo)致其表達(dá)沉默。一種靶向EZH2藥物的臨床前模型顯示其能夠抑制腦癌及前列腺癌的進(jìn)展。 二、 信號通路圖 三、 抑制劑UNC1999 試劑描述： UNC1999一種有效的具有口服活性的EZH1、EZH2選擇性抑制劑，其IC50分別為2 nM和45 nM，對很多表觀遺傳學(xué)相關(guān)或不相關(guān)的靶點選擇性大于1000倍。 體外研究： UNC1999在體外對EZH2 Y641和EZH2 Y641F突變體有很強(qiáng)的抑制活性。UNC1999濃度依賴性的減少了MCF10A細(xì)胞系中H3K27me3的水平，其IC50為124 nM，產(chǎn)生了較低的細(xì)胞毒性。在含有EZH2Y641N突變的DLBCL細(xì)胞系中UNC1999顯示出對細(xì)胞增殖有效的濃度依賴性的抑制。另外，生物素化的UNC1999可以從HEK293T細(xì)胞裂解液中分離EZH2，因此能夠被用在化學(xué)蛋白組學(xué)研究。 體內(nèi)研究： UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)體內(nèi)處理使其在24小時以上的時間內(nèi)保持在血漿中的濃度高于其細(xì)胞IC50值。另外，UNC1999對小鼠有口服活性，從而可以更實用和方便的用于慢性動物實驗。 特征：第一個具有口服活性的EZH1、EZH2抑制劑 |
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