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【轉(zhuǎn)】SRPK抑制劑SRPIN340的使用說明
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一、 生物活性 特征：唯一的特定SRPK1和SRPK2抑制劑，對(duì)先天性的疾病和病毒性疾病，包括HIV，HCV和HBV有潛在用途。 體內(nèi)活性：SRPIN340抑制SR磷酸化的SRPK中的Flp - In293細(xì)胞，并促進(jìn)了SRp75的降解以劑量依賴的方式，隨后抑制HIV的產(chǎn)生。 SRPIN340劑量（ 5毫克/毫升），產(chǎn)生在染色體結(jié)構(gòu)和CHO細(xì)胞中的染色體數(shù)目未見異常。 SRPIN340抑制在體外的HCV -JFH1克隆的HCV亞基因組復(fù)制和復(fù)制的劑量依賴性方式表達(dá)。 體外活性：SRPIN340抑制CNV形成以劑量依賴的方式在體內(nèi)。 SRPIN340顯著降低VEGF的蛋白水平， MCP-1， ICAM-1，并因此抑制了巨噬細(xì)胞浸潤(rùn)。 二、 研究領(lǐng)域 三、 研究案例 探討絲氨酸/精氨酸豐富的蛋白激酶（ SRPK ）特異性抑制劑， SRPIN340 ，衰減的脈絡(luò)膜新生血管（ CNV）使用小鼠模型形成的適用性。 激光光凝進(jìn)行誘導(dǎo)的CNV在C57BL / 6J小鼠，接著通過玻璃體內(nèi)注射的SRPIN340或車輛。治療后七天，在CNV大小是使用flatmount技術(shù)評(píng)估。血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）和炎癥相關(guān)的分子，如單核細(xì)胞趨化蛋白（ MCP）的蛋白質(zhì)水平-1和細(xì)胞間粘附分子（ICAM ）-1，在視網(wǎng)膜色素上皮 - 脈絡(luò)膜復(fù)合物，測(cè)定用酶聯(lián)免疫吸附試驗(yàn)�？們�(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子，外顯子含有8a至內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子異構(gòu)體，和F4 / 80的表達(dá)水平（對(duì)巨噬細(xì)胞的特異性標(biāo)記物）用實(shí)時(shí)PCR進(jìn)行評(píng)估。 SRPIN340抑制CNV的形成，且呈劑量依賴性。與其他相比， SRPIN340顯著降低的VEGF， MCP-1， ICAM-1，并因此抑制了巨噬細(xì)胞浸潤(rùn)的蛋白質(zhì)水平。此外， SRPIN340抑制總VEGF和外顯子含有8a至內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子異構(gòu)體的基因的表達(dá)水平。 SRPIN340 ， SRPK的特異性抑制劑，抑制VEGF的表達(dá)和減毒CNV形成。我們的數(shù)據(jù)表明， SRPIN340適用于新生血管性年齡相關(guān)性黃斑變性是一種新的化學(xué)治療劑的可能性。 原文轉(zhuǎn)自：http://blog.sina.com.cn/s/blog_13170b75a0102vbe5.html |
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