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justfight新蟲 (小有名氣)
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蛋白質(zhì)合成抑制劑Puromycin 2HCl的研究
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一、 Puromycin簡(jiǎn)介 Puromycin 2HCl是一種氨基核苷抗菌素,其可作為蛋白質(zhì)合成的抑制劑。熔點(diǎn)175.5~177.0℃。旋光度-11 (乙醇)。結(jié)構(gòu)與氨基酰tRNA分子中腺苷相連結(jié)的氨基酸末端基因相似,因而它可作氨基酰tRNA的類似物,從而取代一些氨基酰tRNA進(jìn)入核糖體的A位與正在延伸的多肽鏈結(jié)合,當(dāng)延長(zhǎng)中的肽轉(zhuǎn)入此異常A位時(shí),容易脫落,以肽基嘌呤霉素的形式從核糖核蛋白體上早期解離,終止肽鏈合成,從而抑制了蛋白質(zhì)的合成。由于嘌呤霉素對(duì)原核和真核生物的翻譯過程均有干擾作用,故難于用做抗菌藥物,主要用作研究蛋白質(zhì)合成的生物化學(xué)工具。有人試用于腫瘤治療。 二、 分子式 Puromycin 2HCl 結(jié)構(gòu)式 分子量: 544.43 三、 作用機(jī)理 Puromycin1, 由白色鏈球菌(Streptomyces.alboniger)發(fā)酵制得的抗生素,具有顯著的生物和化學(xué)性質(zhì)。它具有與tRNA分子末端類似的結(jié)構(gòu),能夠同氨基酸結(jié)合,代替氨;膖RNA同核糖體的A位點(diǎn)結(jié)合,并摻入到生長(zhǎng)的肽鏈中。雖然嘌呤霉素能夠同A位點(diǎn)結(jié)合,但是不能參與隨后的任何反應(yīng), 因而導(dǎo)致蛋白質(zhì)合成的終止并釋放出C-末端含有嘌呤霉素的不成熟的多肽。 它的結(jié)構(gòu)由講解研究和全合成的6-二甲基氨基-9 - 嘌呤共同建立(Waller et al., 1953; Baker et al.,1955 a, 1955b).與許多其他抗生素相比,嘌呤霉素有異常廣泛生長(zhǎng)抑制活性。所需的活性分子的結(jié)構(gòu)特征是已知的,其主要作用方式理解在分子而言。這將成為以后本次審查的部分明顯,嘌呤霉素是抗代謝作用的結(jié)構(gòu)類似物概念的一個(gè)顯著的例子。憑借其結(jié)構(gòu)類似于氨的sRNA ,在一個(gè)重要的細(xì)胞功能的強(qiáng)制性中間的,蛋白質(zhì)的合成,嘌呤終止多肽鏈的生長(zhǎng),從而抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。 |
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