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[交流]
抑制劑AEBSF HCl的研究進展
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一、關(guān)于serine prorease Serine protease - 絲氨酸蛋白酶（或絲氨酸內(nèi)肽酶）是切割蛋白質(zhì)中肽鍵，其中絲氨酸作為親核氨基酸在（酶的）活性位點的酶。 它們無處不在兩種真核生物和原核生物中找到。絲氨酸蛋白酶分為兩大類根據(jù)它們的結(jié)構(gòu)：胰凝乳蛋白酶樣（胰蛋白酶樣）或枯草桿菌蛋白酶類在人類中，它們負責協(xié)調(diào)各種生理功能，包括消化，免疫應答，凝血和繁殖。 絲氨酸蛋白酶抑制劑由一個不同的小組，包括合成化學抑制劑的研究或治療目的，同時也天然蛋白質(zhì)抑制劑抑制。一個家族天然抑制劑稱為“絲氨酸蛋白酶抑制劑” （從絲氨酸蛋白酶抑制劑略）可形成一個共價鍵與絲氨酸蛋白酶，抑制其功能。研究最多的絲氨酸蛋白酶抑制劑是抗凝血酶和阿爾法1-抗胰蛋白酶，研究了它們在凝固/血栓形成和肺氣腫/ A1AT ，分別作用。人工不可逆的小分子抑制劑包括AEBSF和PMSF 。 二、作用原理圖 三、抑制劑AEBSF HCI AEBSF 抑制組成型生產(chǎn)的Aβ通過直接抑制β分泌在五個不同的人細胞系，兩者的神經(jīng)和非神經(jīng)。 AEBSF ，作為絲氨酸蛋白酶抑制劑，抑制白血病細胞由人類巨噬細胞的裂解而不抑制TNF-α和IL-1β的巨噬細胞的分泌。 AEBSF也擾亂囊胚對子宮內(nèi)膜細胞的生長和通過改變蛋白質(zhì)分泌模式抑制HeLa細胞對內(nèi)皮細胞的粘附。 AEBSF（ 76.8毫克/公斤每天IP ）導致小鼠的生存期已被賦予了致命的弓形蟲感染的延長。 AEBSF也減少蟑螂過敏原誘發(fā)的小鼠模型的氣道反應和潛在的炎癥。 |
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