 |
 |
 |
 |
 |
 |
||
 |
 |
 |
 |
 |
| 1 | 1/1 | 返回列表 |
| 查看: 361 | 回復(fù): 0 | |||
justfight新蟲 (小有名氣)
|
[交流]
抑制劑Dabrafenib的研究進(jìn)展
|
|
一、 關(guān)于B-raf基因 BRAF是人類最重要的原癌基因之一, 大約8%的人類腫瘤發(fā)生BRAF突變。BRAF絕大部分突變形 式為BRAFV600E突變, 主要發(fā)生于黑色素瘤、結(jié)腸癌和甲狀腺癌中。該突變導(dǎo)致下游MEK-ERK信號(hào)通路持續(xù)激活, 對(duì)腫瘤的生長(zhǎng)增殖和侵襲轉(zhuǎn)移至關(guān)重要,是抗黑色素瘤等V600E突變腫瘤的有效作用靶標(biāo)之一。2011年, 首個(gè)BRAFV600E靶向抑制劑威羅菲尼被FDA批準(zhǔn)上市, 用于治療BRAFV600E突變的晚期黑色素瘤患者, 有效延長(zhǎng)了患者無進(jìn)展生存期及總生存期,取得了突破性的治療效果, 也是典型的基于基因診斷選擇用藥的靶向治療藥物。但是耐藥性的出現(xiàn)使得藥物治療效果受到限制, 其耐藥機(jī)制、新藥物開發(fā)以及預(yù)防或延緩耐藥的研究成為目前需要解決的關(guān)鍵問題。 二、 信號(hào)通路圖 三、 抑制劑Dabrafenib 藥物描述: Dabrafenib (GSK2118436)是一種突變型BRAFV600特異性抑制劑，IC50為0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。 體外研究: Dabrafenib對(duì)Raf激酶具有選擇性，對(duì)B-Raf的活性比其它測(cè)試過的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，導(dǎo)致ERK磷酸化降低和抑制細(xì)胞的增值，在特異性編碼突變的B-RafV600E的癌細(xì)胞中細(xì)胞停滯在G1期。 體內(nèi)研究: Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突變的黑色素瘤（A375P）的生長(zhǎng)，在免疫受損小鼠中皮下注射結(jié)腸癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同樣能抑制腫瘤生長(zhǎng)。 |
回復(fù)此樓» 猜你喜歡
一志愿重慶大學(xué)085700資源與環(huán)境總分308求調(diào)劑
已經(jīng)有6人回復(fù)
-
268求調(diào)劑
已經(jīng)有7人回復(fù)
-
302求調(diào)劑
已經(jīng)有11人回復(fù)
-
306求調(diào)劑
已經(jīng)有4人回復(fù)
-
材料學(xué)學(xué)碩080502 337求調(diào)劑-一志愿華中科技大學(xué)
已經(jīng)有4人回復(fù)
-
求調(diào)劑
已經(jīng)有6人回復(fù)
-
313求調(diào)劑
已經(jīng)有3人回復(fù)
-
南昌大學(xué)材料專碩311分求調(diào)劑
已經(jīng)有6人回復(fù)
-
316求調(diào)劑
已經(jīng)有6人回復(fù)
-
346求調(diào)劑[0856]
已經(jīng)有7人回復(fù)
找到一些相關(guān)的精華帖子，希望有用哦~
FDA批準(zhǔn)曲美替尼和達(dá)拉菲尼聯(lián)合治療晚期黑色素瘤皮膚癌
已經(jīng)有4人回復(fù)
點(diǎn)擊這里搜索更多相關(guān)資源科研從小木蟲開始，人人為我，我為人人
相關(guān)版塊跳轉(zhuǎn)
我要訂閱樓主 justfight 的主題更新
| 1 | 1/1 | 返回列表 |
| 最具人氣熱帖推薦 [查看全部] | 作者 | 回/看 | 最后發(fā)表 | |
|---|---|---|---|---|
|
[考研] 083200學(xué)碩321分一志愿暨南大學(xué)求調(diào)劑 +3 | innocenceF 2026-03-17 | 3/150 |
|
|---|---|---|---|---|
|
|
[考研] 328求調(diào)劑，英語六級(jí)551，有科研經(jīng)歷 +4 | 生物工程調(diào)劑 2026-03-17 | 8/400 |
|
|
[考研] 354求調(diào)劑 +5 | Tyoumou 2026-03-18 | 8/400 |
|
|
|
[考研] 材料專業(yè)求調(diào)劑 +6 | hanamiko 2026-03-18 | 6/300 |
|
|
|
[考研] 296求調(diào)劑 +6 | www_q 2026-03-18 | 10/500 |
|
|
|
[考研] 321求調(diào)劑 +9 | 何潤(rùn)采123 2026-03-18 | 11/550 |
|
|
|
[考研] 304求調(diào)劑 +7 | 司空. 2026-03-18 | 7/350 |
|
|
|
[考研] 求調(diào)劑 +3 | @taotao 2026-03-20 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 求調(diào)劑 +3 | eation27 2026-03-20 | 3/150 |
|
|
|
[基金申請(qǐng)]
學(xué)校已經(jīng)提交到NSFC，還能修改嗎？
 40+4
|
babangida 2026-03-19 | 8/400 |
|
|
|
[考研] 0703化學(xué)調(diào)劑 +5 | pupcoco 2026-03-17 | 8/400 |
|
|
|
[考研] 311求調(diào)劑 +6 | 26研0 2026-03-15 | 6/300 |
|
|
|
[考研] 334求調(diào)劑 +3 | 志存高遠(yuǎn)意在機(jī)?/a> 2026-03-16 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 考研化學(xué)學(xué)碩調(diào)劑，一志愿985 +4 | 張vvvv 2026-03-15 | 6/300 |
|
|
|
[考研] 283求調(diào)劑 +3 | 聽風(fēng)就是雨； 2026-03-16 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 304求調(diào)劑 +4 | ahbd 2026-03-14 | 4/200 |
|
|
|
[考研] 321求調(diào)劑 +5 | 大米飯！ 2026-03-15 | 5/250 |
|
|
|
[考研] 070303 總分349求調(diào)劑 +3 | LJY9966 2026-03-15 | 5/250 |
|
|
|
[考研] 277材料科學(xué)與工程080500求調(diào)劑 +3 | 自由煎餅果子 2026-03-16 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 復(fù)試調(diào)劑 +3 | 呼呼？~+123456 2026-03-14 | 3/150 |
|