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VEGFR抑制劑Motesanib的研究進(jìn)展
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Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一種有效的ATP競爭性的VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為2 nM/3 nM/6 nM；對Kit具有相似的抑制活性，對VEGFR選擇性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。 信號通路圖： 體外研究：Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有廣譜活性，作用于EGFR, Src,和p38激酶選擇性>1000。與選擇性相一致, Motesanib Diphosphate顯著抑制 VEGF誘導(dǎo)的HUVECs細(xì)胞增殖，IC50 為10 nM,而對 bFGF誘導(dǎo)的增殖沒有效果，IC50 為>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF誘導(dǎo)的增殖和SCF誘導(dǎo)的c-kit磷酸化，IC50分別為207 nM和 37 nM,但是作用于EGF誘導(dǎo)的EGFR 磷酸化和A431細(xì)胞活性沒有效果。 雖然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate 卻使細(xì)胞對放射性很敏感。 體內(nèi)研究：Motesanib Diphosphate按 100 mg/kg劑量處理，顯著抑制 VEGF誘導(dǎo)的血管通透性，這種作用存在時(shí)間依賴性。Motesanib Diphosphate每天口服處理大鼠角膜模型兩次或一次，有效抑制 VEGF誘導(dǎo)的血管生成，這種作用存在劑量依賴性，ED50分別為2.1 mg/kg 和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于腫瘤細(xì)胞，通過選擇性靶向作用于血管新生而使A431 移植瘤衰退，這種作用存在劑量依賴性。Motesanib Diphosphate處理MCF-7, MDA-MB-231, 或 Cal-51移植瘤，顯著降低腫瘤生長和血管密度，這種作用存在劑量依賴性，而和 Docetaxel 或 Tamoxifen聯(lián)用時(shí)則顯著增強(qiáng)。Motesanib Diphosphate 和輻射作用一起作用于頭部和頸部鱗狀細(xì)胞癌（HNSCC）移植瘤模型，具有顯著抗癌活性。 原文：http://bbs.biovip.com/thread-51052-1-1.html |
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