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菲菲飛新蟲 (初入文壇)
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[交流]
酪氨酸激酶小分子抑制劑抗瘤作用研究進(jìn)展
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小分子抑制劑作為生命科學(xué)領(lǐng)域和干細(xì)胞研究、藥物研究等諸多領(lǐng)域的有效研究工具，其作用越來越被人們認(rèn)可。現(xiàn)在介紹對(duì)抗腫瘤的絡(luò)氨酸激酶小分子抑制劑的相關(guān)研究進(jìn)展。 與腫瘤相關(guān)的酪氨酸激酶主要有位于細(xì)胞膜的受體酪氨酸激酶和位于胞漿的非受體酪氨酸激酶，酪氨酸激酶的過度激活與腫瘤發(fā)生、發(fā)展、預(yù)后與轉(zhuǎn)歸密切相關(guān)。其過度激活，導(dǎo)致其下游信號(hào)途徑的激活，最終導(dǎo)致細(xì)胞的轉(zhuǎn)化、增殖和抵抗細(xì)胞凋亡、促進(jìn)細(xì)胞生存。因此，現(xiàn)在科研人員努力致力于酪氨酸激酶抑制劑尤其是從特異性酪氨酸激酶抑制劑角度來研究新的抗腫瘤藥物，并且已取得了巨大的突破，如針對(duì)Bcr-Abl的Gleevec、針對(duì)EGFR受體酪氨酸激酶Iressa，已被美國(guó)FDA批準(zhǔn)分別用于慢性粒細(xì)胞性白血病和晚期非小細(xì)胞肺癌的治療，效果顯著。另外還有許多小分子抑制劑正在臨床試驗(yàn)中，有些在HER2/neu和VEGFR受體酪氨酸激酶小分子抑制劑方面進(jìn)行的一些研究，也取得一些有意義的結(jié)果。（在附件中我們已經(jīng)為您整理出來相關(guān)的信息） 不斷的反復(fù)的實(shí)驗(yàn)才能得到需要的結(jié)果，陶素生化 現(xiàn)可提供諸多不同信號(hào)通路的抑制劑、調(diào)節(jié)劑以及小分子化合物，并附客戶評(píng)價(jià)、產(chǎn)品相關(guān)參考文獻(xiàn)、技術(shù)支持等助力您的實(shí)驗(yàn)研究，且保證產(chǎn)品的高純度和高活性，交貨及時(shí)并附帶完整的譜圖信息。 陶素生化能夠提供的118種酪氨酸激酶抑制劑的獨(dú)特集合，可用于高通量篩選和高內(nèi)涵篩選 • 通過前期臨床研究和臨床實(shí)驗(yàn)，生物活性和安全性得到驗(yàn)證 • 其中一些抑制劑已經(jīng)得到FDA批準(zhǔn) • 作用于酪氨酸激酶，如EGFR，VEGFR，SRC，c-Met和JAK • 結(jié)構(gòu)多樣，藥效顯著，可滲透細(xì)胞 • 具有充分詳細(xì)的結(jié)構(gòu)說明，IC50值，及客戶反饋資料 • NMR和HPLC技術(shù)保證產(chǎn)品高純度 酪氨酸激酶過度激活，從而導(dǎo)致其下游信號(hào)的激活，這在腫瘤的發(fā)生、發(fā)展、轉(zhuǎn)移、治療和轉(zhuǎn)歸等中起著重要的作用。因此，針對(duì)其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑尋找新的抗腫瘤藥物具有重要意義。目前，針對(duì)Bcr-Abl的STI571、EGFR的ZD1839已被美國(guó)FDA批準(zhǔn)在臨床應(yīng)用，分別用于治療慢性粒細(xì)胞性白血病和非小細(xì)胞肺癌。從而使得科學(xué)工作者對(duì)研究針對(duì)腫瘤特異性癌基因的藥物研究更具信心，并已有許多藥物在臨床試驗(yàn)階段，如針對(duì)VEGFR的SU666，PTK787等。從目前的各方面收集的科研結(jié)果來看，這些抑制劑可能還不能將腫瘤完成治愈，但這些抑制劑與常規(guī)化療相結(jié)合，會(huì)明顯地提高腫瘤的治療效果。以受體酪氨酸激酶信號(hào)通路為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物，通常只有在該信號(hào)通路發(fā)生異常的腫瘤細(xì)胞上才能取得較好的療效。但在腫瘤的治療過程中，僅僅抑制了某些發(fā)生異常的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，則其他一些信號(hào)通路仍可能會(huì)產(chǎn)生代償而上調(diào)，從而影響治療效果。因此，抑制信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的抗腫瘤治療還應(yīng)聯(lián)合其他作用途徑的藥物以取得更好的療效。無(wú)論如何，這些針對(duì)腫瘤特異性基因改變的藥物是消除腫瘤而又無(wú)系統(tǒng)毒性的希望。 關(guān)鍵詞：酪氨酸激酶； 抗腫瘤藥物； 信號(hào)通路；小分子抑制劑庫(kù) 下面整理了絡(luò)氨酸酶小分子抑制劑的藥物研發(fā)最熱門靶點(diǎn)相關(guān)信息供您參考 |
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2015-04-14 15:08:07, 104 K
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2樓2015-04-15 08:48:01
waterboy06
金蟲 (小有名氣)
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3樓2015-04-15 10:24:25
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