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qq648840836新蟲 (初入文壇)
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[求助]
為什么長春堿類化合物藥用形式是硫酸鹽？游離形式為什么不穩(wěn)定？ 已有1人參與
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長春新堿藥用形式為什么是硫酸鹽形式？游離形式不穩(wěn)定嗎？還是其他什么原因，請具體解釋下，謝謝！ 另外長春堿類新劑型比如納米粒和脂質(zhì)體，基本所有文獻(xiàn)都用的是硫酸鹽形式的長春新堿，硫酸鹽形式的長春新堿是親水的啊，做起來多麻煩 為什么就沒有直接用疏水的游離型長春新堿做成納米粒的呢？就類似紫杉醇納米粒那樣？ 求詳細(xì)解釋！要說明為什么不穩(wěn)定等 或者 直接做納米粒的可行性！ 萬分感謝！ 0dd7912397dda144f4b24ac0b2b7d0a20cf4860c.jpg |
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【答案】應(yīng)助回帖
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如果是游離堿，其水溶性就很差，做成硫酸鹽就是為了提高水中的溶解度，解決成藥性問題，應(yīng)該與穩(wěn)定性無關(guān)。 硫酸長春新堿是可以做成納米制劑的，并且已有上市的脂質(zhì)體產(chǎn)品Marqibo。 至于為什么不用游離堿來做脂質(zhì)體，主要是游離堿本身并沒有被批準(zhǔn)作為API；其次，既然硫酸長春新堿可以很好地做成脂質(zhì)體，為嘛還需要做游離堿呢？ |
2樓2015-07-22 07:37:25
qq648840836
新蟲 (初入文壇)
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3樓2015-07-23 12:33:57
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