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喹諾酮類藥物的共性(執(zhí)業(yè)藥師考點(diǎn)) 已有2人參與
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喹諾酮類藥物的共性(執(zhí)業(yè)藥師考點(diǎn)) 2015-08-10 醫(yī)考在線 喹諾酮類(4-quinolones),又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類,是人工合成的含4-喹諾酮基本結(jié)構(gòu)的抗菌藥。喹諾酮類以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶,妨礙DNA回旋酶,進(jìn)一步造成細(xì)菌DNA的不可逆損害,達(dá)到抗菌效果。喹諾酮類藥物的相關(guān)知識(shí)也是執(zhí)業(yè)藥師的考點(diǎn),本文總結(jié)了喹諾酮類藥物的共性,供各位考生參考。 一、體內(nèi)過程 大多數(shù)藥物主要是以原形經(jīng)腎小管分泌或腎小球?yàn)V過由腎臟排出。培氟沙星、諾氟沙星和環(huán)丙沙星尿中排出量較少,約在11%~44%,其余藥物則約為50%一90%。 二、藥理作用 喹諾酮類藥物為殺菌劑,殺菌濃度與抑菌濃度相同或?yàn)橐志鷿舛鹊?―4倍。 三、臨床應(yīng)用 1.泌尿生殖道感染喹諾酮類抗菌藥可用于治療腸桿菌科、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌等所致的上、下尿路感染。 2.腸道感染可用于彎曲菌屬、產(chǎn)毒大腸埃希菌、志賀菌屬和沙門菌屬導(dǎo)致腹瀉、胃腸炎和細(xì)菌性痢疾。 3.呼吸道感染常用于肺炎球菌、流感嗜血桿菌或他莫拉菌引起的支氣管炎和鼻竇炎,革蘭陰性桿菌和金黃色葡萄球菌所致的肺炎和支氣管感染。 4.其他除諾氟沙星外的其他喹諾酮類均可用于骨骼系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、化膿性腦膜炎和由克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的敗血癥。 四、不良反應(yīng) 1.消化道反應(yīng)是最常見的不良反應(yīng),以培氟沙星和環(huán)丙沙星為多見,多數(shù)表現(xiàn)為食欲減退、消化不良、惡心等,少數(shù)患者也可表現(xiàn)為嘔吐、腹瀉、味覺異常,發(fā)生率為2%~20%,大多程度較輕,只有少數(shù)患者需停藥。氧氟沙星可致偽膜性腸炎。 2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)發(fā)生率僅次于胃腸道,表現(xiàn)為失眠、頭暈、頭痛。 3.變態(tài)反應(yīng)可出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫、皮膚瘙癢和皮疹等過敏癥狀,平均發(fā)生率為0.6%,偶見過敏性休克。 4.光過敏反應(yīng)和光毒性反應(yīng),以后者較為多見。臨床表現(xiàn)為皮膚輕度紅斑直至廣泛嚴(yán)重的皰疹,直接或間接暴露于陽(yáng)光或紫外線下均可引起。 5.對(duì)心臟病患者的反應(yīng),莫西沙星、加替沙星、左氧氟沙星和司帕沙星等可引起心臟病患者的 Q―T間期延長(zhǎng),應(yīng)避免與能使Q―T間期延長(zhǎng)的藥物合用。 6.肌肉、骨骼系統(tǒng)反應(yīng)可致患者關(guān)節(jié)病變、肌腱炎或肌腱斷裂等。 |
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