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藍(lán)天飛翔木蟲(chóng) (知名作家)
奮斗,小青年
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木蟲(chóng) (知名作家)
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木蟲(chóng) (知名作家)
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至尊木蟲(chóng) (著名寫(xiě)手)
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只是百度搬運(yùn)工,搜索G蛋白偶聯(lián)受體(G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)會(huì)查到不少資料,以前做過(guò)針對(duì)這類(lèi)靶點(diǎn)的藥物篩選,英語(yǔ)給力可以維基百科。 G蛋白偶聯(lián)受體(G Protein-Coupled Receptors, GPCRs),是一大類(lèi)膜蛋白受體的統(tǒng)稱(chēng)。這類(lèi)受體的共同點(diǎn)是其立體結(jié)構(gòu)中都有七個(gè)跨膜α螺旋,且其肽鏈的C端和連接第5和第6個(gè)跨膜螺旋的胞內(nèi)環(huán)上都有G蛋白(鳥(niǎo)苷酸結(jié)合蛋白)的結(jié)合位點(diǎn)。與G蛋白偶聯(lián)受體相關(guān)的疾病為數(shù)眾多,并且大約40%的現(xiàn)代藥物都以G蛋白偶聯(lián)受體作為靶點(diǎn)。 G蛋白耦聯(lián)受體的下游信號(hào)通路有多種。與配體結(jié)合的G蛋白耦聯(lián)受體會(huì)發(fā)生構(gòu)象變化,從而表現(xiàn)出鳥(niǎo)苷酸交換因子(GEF)的特性,通過(guò)以三磷酸鳥(niǎo)苷(GTP)交換G蛋白上本來(lái)結(jié)合著的二磷酸鳥(niǎo)苷(GDP)使G蛋白的α亞基與β、γ亞基分離。這一過(guò)程使得G蛋白(特別地,指其與GTP結(jié)合著的α亞基)變?yōu)榧せ顮顟B(tài),并參與下一步的信號(hào)傳遞過(guò)程。具體的傳遞通路取決于α亞基的種類(lèi)(Gαs,Gαi/o,Gαq/11,Gα12/13).其中兩個(gè)主要的通路分別涉及第二信使環(huán)腺苷酸(cAMP)和磷脂酰肌醇。參見(jiàn)AC系統(tǒng)(腺苷酸環(huán)化酶系統(tǒng))。 |
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