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Zurampic-中間體“逆襲”上位，引發(fā)化合物專利審查波折
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在藥渡網(wǎng)上看到的關(guān)于專利的貼子 本來想都轉(zhuǎn)載過來的 結(jié)果太多了 摘錄一部分 有興趣的自己去網(wǎng)站看吧 來源：藥渡網(wǎng)/姜蕊 Zurampic®(Lesinurad)是全球首個獲批的尿酸鹽重吸收轉(zhuǎn)運子（URAT1）抑制劑，通過使尿酸排泄正常化及降低尿酸的血清水平來緩解疼痛癥狀，聯(lián)合黃嘌呤氧化酶抑制劑（XOI）治療高尿酸血癥相關(guān)的痛風(fēng)。 痛風(fēng)發(fā)病率正在逐年上升，而目前治療痛風(fēng)的藥物僅局限于50 年之久的別嘌呤醇以及武田制藥2009年獲得批準(zhǔn)的非布司他（并不適合每位患者），而Zurampic®的成功上市給痛風(fēng)患者帶來了福音。Zurampic®早前由Valeant Research & Development 開發(fā)用于治療HIV，后授權(quán)給Ardea公司開發(fā)，2012年英國制藥巨頭阿斯利康（AstraZeneca）耗資12.6億美元收購了Ardea公司，進而獲得了該產(chǎn)品。2015年12月22日獲得了美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的上市批準(zhǔn)。此外，歐盟CHMP于今年12月18日了推薦該藥在歐盟批準(zhǔn)上市，預(yù)計近來會收獲歐盟的批準(zhǔn)喜訊。 Zurampic®化合物專利于2005年以國際專利申請，即PCT申請?zhí)峤唬ü_號WO2006026356A2），并陸續(xù)在美國、日本、歐洲以及中國獲得授權(quán)，見表1。分析其化合物專利族，筆者發(fā)現(xiàn)國際專利WO2006026356A2中的權(quán)利要求中的結(jié)構(gòu)通式（通式Ⅰ）并沒有包含Zurampic®的結(jié)構(gòu)式，而在各個授權(quán)國分別以分案或繼續(xù)申請的方式保護了該化合物的具體結(jié)構(gòu)式。進一步分析筆者發(fā)現(xiàn)，授權(quán)專利版本中權(quán)利要求保護的兩個具體化合物（其中之一為Zurampic®的結(jié)構(gòu)式）是專利說明書中目標(biāo)產(chǎn)物合成過程中的中間體（Lesinurad），該目標(biāo)產(chǎn)物是HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，也就是說Zurampic®很有可能是在研究HIV藥物時無意間發(fā)現(xiàn)的藥物。 自身的利益，筆者具體分析了原研公司的全球?qū)＠季智闆r。為了加強化合物專利的保護力度，2008年原研公司以國際專利申請方式進一步申請了結(jié)構(gòu)通式專利（公開號WO2009070740A2），而后又繼續(xù)對Zurampic®進行修飾和改造，申請了相關(guān)的衍生物專利（公開號WO2010028189A2，WO2010028190A2），作為防御性專利，進一步為基礎(chǔ)化合物專利構(gòu)筑保護工事。 基礎(chǔ)專利之后，時隔6年原研公司才提交晶形專利申請，這為化合物又多贏得了長達6年的保護期。在此期間同樣對制備方法，適應(yīng)癥和聯(lián)合用藥也做了較為縝密的專利布局，見表2。 在中國，原研公司通過PCT申請的專利大部分進入中國，且標(biāo)題為“作為HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的S-三唑基-α-巰基乙酰苯胺”的結(jié)構(gòu)式專利CN101817793A首先進入中國并最早獲得授權(quán)，但這中間也有一段小小的插曲。該專利在實質(zhì)審查階段被駁回，理由為說明書不符合專利法第26條第3款的規(guī)定，即公開不充分。根據(jù)說明書描述，權(quán)利要求1和2的化合物均作為中間體、通過方法B用于制備目標(biāo)化合物，該化合物用作HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的抑制劑。而權(quán)利要求保護的兩個具體化合物作為中間體在說明書中沒有明確的表征數(shù)據(jù)。原研公司對駁回決定不服，提出復(fù)審請求，并提交了附件A-K作為證據(jù)來證明目標(biāo)化合物的制備過程必然使用到權(quán)利要求保護的中間體，來證明中間體的結(jié)構(gòu)已經(jīng)制備得到，因此證明說明書公開充分，符合專利法第26條第3款的規(guī)定。最終合議組接受了上述證據(jù)，撤銷駁回決定，最終該申請于2014年獲得授權(quán)。 Zurampic®的基礎(chǔ)專利2014年獲得到授權(quán)后，其結(jié)構(gòu)通式、衍生物、晶型、適應(yīng)癥等相關(guān)外圍專利相繼獲得授權(quán)，見表3。其中晶型專利重點保護了鈉鹽的A型結(jié)晶及多晶型，適應(yīng)癥專利主要保護了與組織尿酸水平異常的疾病，并在從屬權(quán)利要求中保護了與別嘌呤醇、非布索坦的組合治療痛風(fēng)。 |
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