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zjk0125木蟲 (正式寫手)
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[交流]
如何改善藥物體內(nèi)活性 已有1人參與
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一個(gè)化合物,體外對(duì)酶的抑制活性和對(duì)細(xì)胞增殖抑制活性都挺好,ex vivo 水平對(duì)酶也有很好的抑制作用(取血液和組織,加藥作用,測(cè)酶活性),但in vivo水平效果降低(直接注射,測(cè)血液及組織酶活性)。請(qǐng)問各位大神,導(dǎo)致這種差異主要原因可能有哪些,有什么方法可以提高in vivo 水平的活性? 發(fā)自小木蟲IOS客戶端 |
木蟲 (正式寫手)
送紅花一朵 |
這個(gè)是注射給藥,如果被代謝的話,是被血液內(nèi)的酶代謝?而ex vivo 活性很好,難道血液取出后其所含的酶很快失活了?藥時(shí)曲線沒做,您覺得被代謝可能性大? 發(fā)自小木蟲IOS客戶端 |
金蟲 (正式寫手)
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檢測(cè)藥時(shí)曲線了么?會(huì)不會(huì)是體內(nèi)代謝過快,血藥濃度很快就降低到了。 發(fā)自小木蟲Android客戶端 |
金蟲 (正式寫手)
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血液不斷經(jīng)過肝腎以及和其它細(xì)胞交換組織。不好說可能性,你測(cè)了才能知道是不是被代謝掉了。 發(fā)自小木蟲Android客戶端 |
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