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zxb1980083銅蟲 (正式寫手)
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[交流]
【求助】藥物成什么鹽好? 已有20人參與
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我現(xiàn)在的一個(gè)藥物(含有哌嗪環(huán))在氯化氫的有機(jī)溶劑當(dāng)中成鹽時(shí)候會(huì)少量降解,而且有機(jī)鹽室溫下也不穩(wěn)定.會(huì)降解.因此準(zhǔn)備成別的鹽.這里有問題 1.當(dāng)初成鹽酸鹽是看重它的水溶性好,現(xiàn)在換哪種酸好? 不會(huì)使這個(gè)化合物降解? 2.我想我的藥物在酸性當(dāng)中不穩(wěn)定.因而會(huì)降解.那我是不是應(yīng)該選那種酸性弱的酸呢? 3.選有機(jī)強(qiáng)酸可以嗎?有機(jī)酸選哪種好? 4.所成的鹽最終我是讓其水溶性好.因而這也是考慮的. |
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 藥物成鹽 |
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yujian8608
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lyg197616
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同意樓上觀點(diǎn)，成鹽水溶性好不好，其最終目的是為了獲得較高生物利用度，同時(shí)還要考慮成鹽后的貯存穩(wěn)定性，晶型差異等， 成哪種鹽好通常選擇制備各種鹽的產(chǎn)物，通過穩(wěn)定性、BE、成鹽工藝（工藝穩(wěn)定性）等各項(xiàng)指標(biāo)來選出最佳。 新藥被別人仿制，有時(shí)是其它單位制備了更優(yōu)的鹽，而也有時(shí)候是制備了更好的晶型（主要就體現(xiàn)在生物利用度和穩(wěn)定性兩方面的差異）。 常用的鹽基有：鹽酸、硫酸、磷酸、氫溴酸、高氯酸、甲磺酸、乙酸、馬來酸、酒石酸、枸櫞酸等，特殊情況下還可考慮氨基酸或有活性的藥物中心絡(luò)合成鹽。 |
8樓2010-05-24 00:37:55
wzj_sxdt
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9樓2010-05-24 08:43:25
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首先：成鹽酸鹽后降解，不一定是因?yàn)檫@個(gè)鹽是鹽酸鹽，成別的鹽業(yè)可能降解，這其中你要考慮的是成鹽后的物質(zhì)是不是水分過大，或者很容易吸潮，或者是溶殘過多，溶劑中含水分，致使你的藥物降解，因?yàn)槁然瘹渲挥性谒芤褐胁棚@示酸性； 其次：如果要選用其他的鹽，也不能是挑哪幾種，而是普選（一般常用的酸：酒石酸、檸檬酸、蘋果酸、草酸、甲磺酸、對(duì)甲苯磺酸、馬來酸、富馬酸、丁二酸、乙酸、鹽酸、硫酸、磷酸等），得到鹽之后，通過pH、吸濕性、穩(wěn)定性初步的判斷一下，把較好的的再進(jìn)一步研究，測試水溶性啊、溶液穩(wěn)定性、固體穩(wěn)定性，當(dāng)然最重要的還是要通過生物活性來判斷哪個(gè)好； 第三：就是要考慮一下你的那個(gè)藥物的晶型問題了，這個(gè)是在成鹽中最復(fù)雜的問題，慢慢探索吧。同一種鹽的不同晶型，穩(wěn)定性、溶解性、吸潮性、生物活性都有很大的差別。 |
10樓2010-05-24 14:44:30
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