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zxb1980083銅蟲 (正式寫手)
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[交流]
【求助】藥物成什么鹽好? 已有20人參與
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我現(xiàn)在的一個藥物(含有哌嗪環(huán))在氯化氫的有機(jī)溶劑當(dāng)中成鹽時候會少量降解,而且有機(jī)鹽室溫下也不穩(wěn)定.會降解.因此準(zhǔn)備成別的鹽.這里有問題 1.當(dāng)初成鹽酸鹽是看重它的水溶性好,現(xiàn)在換哪種酸好? 不會使這個化合物降解? 2.我想我的藥物在酸性當(dāng)中不穩(wěn)定.因而會降解.那我是不是應(yīng)該選那種酸性弱的酸呢? 3.選有機(jī)強(qiáng)酸可以嗎?有機(jī)酸選哪種好? 4.所成的鹽最終我是讓其水溶性好.因而這也是考慮的. |
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 藥物成鹽 |
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4樓2010-05-22 22:17:51
5樓2010-05-23 09:14:40
7樓2010-05-23 17:31:33
nnnas
木蟲 (著名寫手)
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小木蟲(金幣+0.5):給個紅包，謝謝回帖交流
koria0727(金幣+1):多謝參與。 2010-05-24 08:12:57
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koria0727(金幣+1):多謝參與。 2010-05-24 08:12:57
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同意樓上觀點，成鹽水溶性好不好，其最終目的是為了獲得較高生物利用度，同時還要考慮成鹽后的貯存穩(wěn)定性，晶型差異等， 成哪種鹽好通常選擇制備各種鹽的產(chǎn)物，通過穩(wěn)定性、BE、成鹽工藝（工藝穩(wěn)定性）等各項指標(biāo)來選出最佳。 新藥被別人仿制，有時是其它單位制備了更優(yōu)的鹽，而也有時候是制備了更好的晶型（主要就體現(xiàn)在生物利用度和穩(wěn)定性兩方面的差異）。 常用的鹽基有：鹽酸、硫酸、磷酸、氫溴酸、高氯酸、甲磺酸、乙酸、馬來酸、酒石酸、枸櫞酸等，特殊情況下還可考慮氨基酸或有活性的藥物中心絡(luò)合成鹽。 |
8樓2010-05-24 00:37:55
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