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靜之彩銀蟲(chóng) (初入文壇)
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谷甾醇
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| 問(wèn)：谷甾醇的理化性質(zhì)，藥理藥效，藥物動(dòng)力學(xué)，吸收及代謝，制劑與制劑研究 |
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2樓2010-10-18 16:56:20
yayame
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靜之彩(金幣+15): 2010-10-21 15:07:22
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靜之彩(金幣+15): 2010-10-21 15:07:22
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性質(zhì)： 谷甾醇是植物油中的一種甾體物質(zhì)，能降低高脂蛋白血癥患者血漿低密度脂蛋自（LDL）及膽固醇量，主要通過(guò)抑制膽固醇的吸收而發(fā)揮作用。因該類(lèi)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與膽固醇極類(lèi)似，可作為競(jìng)爭(zhēng)性抑制腸腔內(nèi)膽固醇脂的水解，并在腸黏膜上皮細(xì)胞內(nèi)抑制游離膽固醇的再酯化。熔點(diǎn)為136～140℃。此外還能競(jìng)爭(zhēng)性地占據(jù)微膠粒內(nèi)膽固醇的位置，減少膽固醇與腸黏膜細(xì)胞接觸的機(jī)會(huì)，從而妨礙吸收。在氯仿和二硫化碳中極易溶解，在乙醇或丙酮中微溶，在水中不溶。 產(chǎn)品系谷甾醇與某些飽和甾醇（固醇）的混合物，為白色的鱗片狀、針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭、無(wú)味。 標(biāo)準(zhǔn)： 指標(biāo)名稱 指標(biāo) 含量(谷甾醇)／（mg/格）％ 為標(biāo)示量的90.0～110.0 處方/（g/千枚） 谷甾醇 5 鹽酸達(dá)克羅寧 0.25 溶化時(shí)限／min 15 其他 符合膜劑有關(guān)規(guī)定 1．原料藥 浙Q/ WS-195-83 指標(biāo)名稱 指標(biāo) 含總固醇／％ 99.0～104.0 比旋度（20mg／mL氯仿） －25°～－38° 干燥失重／％ ≤2.0 熾灼殘?jiān)?nbsp; ≤0.3 2．軟膏 浙Q/WS-196-83 指標(biāo)名稱 指標(biāo) 含量(谷甾醇)／％ 為標(biāo)示量的90.0～110.0 處方／％:含谷甾醇 10 十八（烷）醇 6 甘油 6 單硬脂酸甘油酯 2 對(duì)羥基苯甲酸乙酯 0.1 吐溫-80 0.30 檢查 符合軟膏劑有關(guān)規(guī)定 3．栓劑 浙Q/WS-197-83 指標(biāo)名稱 指標(biāo) 含谷甾醇／％ 為標(biāo)示量的90.0～110.0 處方/（g/千枚） 谷固醇 250 聚乙二醇（分子量6000） 2500 吐溫-80溶液（6→100） 500 檢查 符合栓劑有關(guān)規(guī)定 4．谷甾醇膜 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)如下。 制法：由米糠油下腳提取而制得。 用途： 制劑 軟膏由甘油、十八烷醇、單硬脂酸甘油酯與對(duì)羥基苯甲酸乙酯混合，加熱熔融，加谷甾醇，攪拌使溶解，另取水適量加熱至80～90℃，加吐溫80，攪勻；兩液混勻，冷卻而得。 栓劑取谷甾醇與聚二醇混合，加熱熔融，邊攪拌邊緩緩加入80～90℃，加吐溫－80溶液，繼續(xù)攪拌均勻后，放冷至40℃，迅速注入涂有潤(rùn)滑劑的栓模中，冷卻后取出即得。用于高膽固醇血癥、動(dòng)脈粥樣硬化癥及慢性氣管炎，亦用于早期子宮頸癌及皮膚潰瘍等。 有降膽固醇、止咳、祛痰及抑制腫瘤和修復(fù)組織作用。 貯藏 密閉保存。 其他： 食用后有可能會(huì)出現(xiàn)食欲不振、腹瀉、胃腸疼痛等胃腸道反應(yīng)。 |
3樓2010-10-18 23:20:42
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