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靜之彩銀蟲(chóng) (初入文壇)
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[交流]
谷甾醇
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| 問(wèn):谷甾醇的理化性質(zhì),藥理藥效,藥物動(dòng)力學(xué),吸收及代謝,制劑與制劑研究 |
金蟲(chóng) (正式寫(xiě)手)
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性質(zhì): 谷甾醇是植物油中的一種甾體物質(zhì),能降低高脂蛋白血癥患者血漿低密度脂蛋自(LDL)及膽固醇量,主要通過(guò)抑制膽固醇的吸收而發(fā)揮作用。因該類(lèi)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與膽固醇極類(lèi)似,可作為競(jìng)爭(zhēng)性抑制腸腔內(nèi)膽固醇脂的水解,并在腸黏膜上皮細(xì)胞內(nèi)抑制游離膽固醇的再酯化。熔點(diǎn)為136~140℃。此外還能競(jìng)爭(zhēng)性地占據(jù)微膠粒內(nèi)膽固醇的位置,減少膽固醇與腸黏膜細(xì)胞接觸的機(jī)會(huì),從而妨礙吸收。在氯仿和二硫化碳中極易溶解,在乙醇或丙酮中微溶,在水中不溶。 產(chǎn)品系谷甾醇與某些飽和甾醇(固醇)的混合物,為白色的鱗片狀、針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭、無(wú)味。 標(biāo)準(zhǔn): 指標(biāo)名稱 指標(biāo) 含量(谷甾醇)/(mg/格)% 為標(biāo)示量的90.0~110.0 處方/(g/千枚) 谷甾醇 5 鹽酸達(dá)克羅寧 0.25 溶化時(shí)限/min 15 其他 符合膜劑有關(guān)規(guī)定 1.原料藥 浙Q/ WS-195-83 指標(biāo)名稱 指標(biāo) 含總固醇/% 99.0~104.0 比旋度(20mg/mL氯仿) -25°~-38° 干燥失重/% ≤2.0 熾灼殘?jiān)?nbsp; ≤0.3 2.軟膏 浙Q/WS-196-83 指標(biāo)名稱 指標(biāo) 含量(谷甾醇)/% 為標(biāo)示量的90.0~110.0 處方/%:含谷甾醇 10 十八(烷)醇 6 甘油 6 單硬脂酸甘油酯 2 對(duì)羥基苯甲酸乙酯 0.1 吐溫-80 0.30 檢查 符合軟膏劑有關(guān)規(guī)定 3.栓劑 浙Q/WS-197-83 指標(biāo)名稱 指標(biāo) 含谷甾醇/% 為標(biāo)示量的90.0~110.0 處方/(g/千枚) 谷固醇 250 聚乙二醇(分子量6000) 2500 吐溫-80溶液(6→100) 500 檢查 符合栓劑有關(guān)規(guī)定 4.谷甾醇膜 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)如下。 制法:由米糠油下腳提取而制得。 用途: 制劑 軟膏由甘油、十八烷醇、單硬脂酸甘油酯與對(duì)羥基苯甲酸乙酯混合,加熱熔融,加谷甾醇,攪拌使溶解,另取水適量加熱至80~90℃,加吐溫80,攪勻;兩液混勻,冷卻而得。 栓劑取谷甾醇與聚二醇混合,加熱熔融,邊攪拌邊緩緩加入80~90℃,加吐溫-80溶液,繼續(xù)攪拌均勻后,放冷至40℃,迅速注入涂有潤(rùn)滑劑的栓模中,冷卻后取出即得。用于高膽固醇血癥、動(dòng)脈粥樣硬化癥及慢性氣管炎,亦用于早期子宮頸癌及皮膚潰瘍等。 有降膽固醇、止咳、祛痰及抑制腫瘤和修復(fù)組織作用。 貯藏 密閉保存。 其他: 食用后有可能會(huì)出現(xiàn)食欲不振、腹瀉、胃腸疼痛等胃腸道反應(yīng)。 |
金蟲(chóng) (知名作家)
夢(mèng)幻初音

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