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小木蟲論壇-學術科研互動平臺 » 生物醫(yī)藥區(qū) » 藥學 » 藥物化學 » 【交流】藥物成鹽
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[交流]
【交流】藥物成鹽
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現(xiàn)在做了一個藥物分子，要求做成鈉鹽，我使用的是異辛酸鈉成鹽，異辛酸鈉量較大1.1-1.5都做了，用甲醇溶解，丙酮結晶，效果較好，收率 質量 晶型都較好，但PH達不到要求,藥典要求5.5-7.5，我們能做到5.5-5.8，但客戶要求6.0-6.5，各位大俠有什么好辦法嗎？ 成鹽劑不想換了，無機鹽氫氧化鈉 碳酸鈉...不大好，會影響物質含量 甲醇鈉一是價高，二是堿性太強不大適于工業(yè)化生產(chǎn) 不知道為什么PH做不下去，是因為成鹽不徹底哪還是什么原因.......？？？？ 各位大蝦做成鹽是是怎么做到，給小弟點建議吧 |
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小木蟲(金幣+0.5):給個紅包，謝謝回帖交流
小木蟲(金幣+0.5):給個紅包，謝謝回帖交流
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我也做過用異辛酸鈉成鹽的藥。。。樓主講的問題主要原因就是成鹽不徹底。給樓主幾點建議： 1）你的底物成鹽前純度是否夠高？如果不夠高，則應提高純度， 2）在異性酸鈉過量是必須的，樓主這個比例也不錯了。。我建議選擇1.1~1.2:1 并考察是否完全成鹽 3）如果無法判定是否成鹽完全，而又認為時間夠長，基本肯定成鹽完全。那就是你結晶過程了。 4）樓主選擇用甲醇為溶劑，丙酮為反溶劑，在這個過程中在加入丙酮時是否采用滴加？且在結晶的時候，溫度，攪拌速度控制如何？個人建議在滴加丙酮，溫度，與攪拌速度的過程中，綜合考慮析晶速度。。。建議要慢。。。 我相信樓主注意細節(jié)應該能解決問題。。 祝你好運！ |
7樓2011-04-16 13:45:45
2樓2011-04-16 08:07:39
3樓2011-04-16 08:25:15
5樓2011-04-16 08:57:51
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