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cge木蟲 (正式寫手)
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[求助]
21172037/B0206
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已修改 [ Last edited by cge on 2012-1-18 at 17:10 ] |
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- 管轄: 無機非金屬
【答案】應(yīng)助回帖
cge(金幣+4, 基金HEPI+1): ★★★★★最佳答案 2012-01-29 21:29:03
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具有光動力治療和化學(xué)治療協(xié)同抗腫瘤效應(yīng)的酶激活式靶向前體藥物的合成與構(gòu)效關(guān)系 負責人：黃劍東 參與人：黃劍東, 萬東華, 鄭允權(quán), 陳星偉, 鄭碧遠, 李興淑, 許赫男, 鄭藝文, 冬梅 金額：60萬 申請時間：2011 學(xué)科代碼：藥物化學(xué)(B0206) 項目批準號：21172037 申請單位：福州大學(xué) 研究類型：應(yīng)用基礎(chǔ)研究 關(guān)鍵詞：光動力治療;化學(xué)治療;協(xié)同效應(yīng);前體藥物;酞菁基光敏劑 摘要: 本項目擬根據(jù)新興的酶激活式前藥設(shè)計思想，在抗癌光敏劑的基礎(chǔ)上，引入化療藥物，構(gòu)建具有光動力治療和化學(xué)治療協(xié)同效應(yīng)的靶向抗腫瘤前體藥物�；诔衫w維細胞激活蛋白α（FAP），具有腫瘤間質(zhì)特異性高表達特性和專一性肽鏈內(nèi)切酶活性，本項目選擇其作為靶向激活酶，并考慮到蒽醌類抗腫瘤藥、酞菁化合物作為化療藥和抗癌光敏劑的優(yōu)勢，本項目將設(shè)計合成一系列結(jié)構(gòu)特點不同的由蒽醌類化療藥物（主要是阿霉素）、FAP的專一性底物肽和酞菁光敏劑三個部分鍵連的化合物，研究其被FAP酶水解激活特性、以及在酶激活前后的理化性質(zhì)和生物活性。通過構(gòu)效關(guān)系研究，揭示具有高靶向性和光療/化療高協(xié)同效應(yīng)的抗腫瘤前體藥物應(yīng)具有的組成結(jié)構(gòu)特征（特別是化療藥-底物肽-酞菁三者之間的連接方式、酞菁的取代基特性），進而進行結(jié)構(gòu)調(diào)控和分子設(shè)計。本項目研究思路新穎，研究結(jié)果將為光療/化療聯(lián)合治療的靶向用藥設(shè)計提供指導(dǎo)，具有重要的應(yīng)用前景和學(xué)術(shù)意義。 |
2樓2012-01-21 10:39:37
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