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【答案】應助回帖
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【通用名稱】鹽酸度洛西汀腸溶膠囊 【商品名】欣百達 【英文名】Cymbalta 【成份】欣百達主要組成成分鹽酸度洛西汀 【性狀】 欣百達內容物為白色或類白色球狀腸溶顆粒。 30mg*膠囊：不透明白色囊體和藍色囊帽，囊體上印“30mg”，囊帽上印“LILL丫3240" 60mg*膠囊：不透明綠色囊體和藍色囊帽，囊體殼上印“60mg”，囊帽上印“LILLY 3237” 【適應癥】欣百達用于治療抑郁癥。 【用法用量】 起始治療：推薦欣百達的起始劑量為40mg/日（20mg一日二次）至60mg/日（一日一次或30mg一日二次），不考慮進食情況。現(xiàn)有的臨床研究數據未證實劑量超過60mg/日將增加療效。維持／繼續(xù)／長期治療：一般認為抑郁癥的急性發(fā)作需要數月或更長時間的藥物治療，但尚沒有充足的試驗資料來確定患者應該連續(xù)服用度洛西汀治療達多長時間。對此類患者，應對其接受維持治療的必要性以及相應所需的劑量作定期評估。 特殊人群用藥腎臟功能受損患者：用量一對于晚期腎臟疾�。ㄐ枰肝龅模┗颊�，或有嚴重腎臟功能損害（估計肌酐清除率<30 mL/min的）患者，建議不用欣百達（見藥理毒理）。 肝功能不全的患者：用量一建議有任何肝功能不全的患者避免服用欣百達（見藥理毒理和注意事項）老年患者：用量一對于老年患者，建議不必根據年齡調整劑量。與任何藥物一樣，治療老年患者時應該慎重。在老年患者中個體化調整劑量時，增加劑量時應該額外小心。 妊娠后三個月的女性患者：治療一在妊娠后三個月內接觸SSRIs或SNRls（五羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑）的新生兒，產生的并發(fā)癥會導致住院時間延長、需要呼吸支持和管道喂食（見注意事項）。當孕期女性用度洛西汀治療時，在妊娠后三個月，醫(yī)生應對治療的潛在風險和獲益進行認真的評價。醫(yī)生應考慮在妊娠晚期逐漸減度洛西汀的用量。度洛西汀停藥 已有報道欣百達及其他SSRI和SNRIs藥物的停藥反應（見注意事項）。停藥時應對這些癥狀進行監(jiān)測。建議盡可能的逐漸減藥，而不是驟停藥物。由于減少藥物劑量或停藥而引起了無法耐受的癥狀時，可以考慮恢夏使用以往的的處方劑量。隨后再以更慢的的速度減藥。與單胺氧化酶抑制劑(MOA I）間的換藥 MOAT停藥后至少14天才可開始欣百達的治療。欣百達停藥后至少5天才可以開始MOAT的治療（見禁忌和警告）。 【不良反應】以下不良反應數據基于所有關于鹽酸度洛西汀腸溶膠囊臨床試驗資料。 一般不良反應頭暈、惡心、頭疼，也見于度洛西汀停藥后，發(fā)生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗中，度洛西汀治療伴隨小的ALT、AST、CRK從基線至終點平均值升高；與對照組相比，度洛西汀治療的病人可有罕見的、暫的異常值。 血糖調整-在3項治療糖尿病性神經痛的臨床試驗中，平均糖尿病持續(xù)時間為12年，平均空腹血糖基線值為176mg/dL，平均血紅蛋白（HBALC）基線值為7.81%。在這3項試驗的最初12周急性治療期，度洛西汀治療組和安慰劑對照組均穩(wěn)定。在治療持續(xù)到52周時，度洛西汀治療姐和安慰劑組均出現(xiàn)HBALC升高，度洛西汀治療平均增高值比安慰組高0.3%。盡管規(guī)治療組病人顯示輕度降低，但空腹血糖和總膽固醇顯示小幅增高。 停藥后，有報告停藥后癥狀，最常見報告的癥狀包括下列臨床試驗中突然停服度洛西汀有頭暈、惡心、頭疼、感覺異常、嘔吐、興奮、夢魘、失眠、腹瀉、焦慮、多汗和眩暈。 上市后使用度洛西汀治療出現(xiàn)的自發(fā)不良反應報告 下列不良反應發(fā)生率（<0.01%） 內分泌失調：不良反應包括抗利尿激素分泌過多綜合癥。 心臟疾患：室上性心律失常。 眼疾：青光眼 肝膽管疾患：肝炎、黃膽 免疫系統(tǒng)紊亂：過敏反應、超敏反應 實驗室檢查：谷丙轉氨酶升高、堿性磷酸酶升高、AST/GOT升高、膽紅素升高 代謝、營養(yǎng)障礙：低鈉血癥、高血糖（尤其是糖尿病病人） 骨骼、結締組織疾�。貉狸P緊閉癥 神經系統(tǒng)障礙：錐體外系綜合癥、5-HT綜合癥、癲癇發(fā)作 精神病性障礙：躁狂癥 皮膚及皮下組織癥狀：血管神經性水腫、Stevens-Johnson綜合癥、蕁麻診 血管病癥：直立性低血壓（尤其在開始治療時）、暈厥（尤其在開始治療時）、高血壓危象 下列不良反應發(fā)生率（>0.01%-<0.1%） 精神病性障礙：幻覺 腎、泌尿系統(tǒng)率亂：尿潴留 皮膚及皮下組織癥狀：皮疹 【禁忌】過敏：度洛西汀腸溶膠囊禁用于已知對度洛西汀腸溶膠囊或產品中任何非活性成分過敏的患者。單胺氧化酶抑制劑：禁止與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）聯(lián)用。（見警告）未經治療的窄角型青光眼：臨床試驗顯示，度洛西汀有增加瞳孔散大的風險，因此，未經治療的窄角型青光眼患者應避免使用度洛西汀 【注意事項】 一般注意事項：肝臟毒性一度洛西汀有增加血清轉氨酶水平的風險。肝臟轉氨酶升高導致0.4%(31/8454)度洛西汀治療的患者中斷治療。這些患者出現(xiàn)轉氨酶升高的時間中位數為2個月。在抑郁癥患者中進行的對照試驗中，0.9%(8/930)用度洛西汀治療的患者ALT升高超過正常上限3倍以上，而安慰劑組中為0.3%(2/652)。所有安慰劑對照研究中，度洛西汀組中有1％（39/3732）的患者ALT升高超過正常上限3倍以上，而安慰劑組中為0.2%(6/2568)。固定劑量的安慰劑對照研究中，有證據顯示ALT升高超過正常上限3倍和AST升高超過正常上限5倍，與藥物劑量有量效關系。 上市后監(jiān)測還報道出現(xiàn)腹痛、肝腫大、伴有或無黃疽的轉氨酶升高超過正常值上限20倍的肝炎病例，反映了混合性或肝細胞性損傷，也有出現(xiàn)轉氨酶無明顯升高的膽汁郁積型黃疽病例的報道。 在排除梗阻的情況下，通常認為轉氨酶升高伴有膽紅素升高，是嚴重肝臟損害的重要指標。國外臨床試驗中，3名服用度洛西汀的患者，出現(xiàn)轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶升高，提示存在梗阻情況。上述患者有嚴重的過度飲酒的情況，這可能是出現(xiàn)上述異常指標的原因所在。兩名安慰劑治療的患者也出現(xiàn)了轉氨酶、膽紅素升高的情況。上市后報告顯示轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶升高也可以發(fā)生在患有慢性肝病或肝硬化患者中。因為度洛西汀和酒精的相互作用可能引起肝損害或者加劇已有的肝病惡化，所以度洛西汀通常不用于有習慣性飲酒和慢勝肝病患者的治療。 對血壓的影響一與安慰劑相比，度洛西汀治療引起血壓升高，平均升高：收縮壓2 mm Hg,舒張壓0.5 mm Hg，偶爾有至少一次測量的收縮壓大于140 mmHg。治療開始前應測量血壓，治療后應定期測量。（見不良反應，生命體征變化）轉為躁狂/輕躁狂一在MDD安慰劑對照試驗中，據報導，度洛西汀組中有0.1%(1/1139)的患者轉為躁狂/輕躁狂，安慰劑組為0.1％（1/777）。據報導，用其他已經上市對MDD有效藥物治療的一小部分患者轉為躁狂/輕躁狂。因此，與其他抗抑郁藥一樣，既往有躁狂史的患者慎用度洛西汀。癲癇－還未系統(tǒng)評價度洛西汀在癲癇障礙患者中的療效。這些患者從臨床試驗中排除了。在抑郁癥患者的安慰劑對照臨床試驗中，度洛西汀組中有0.1％（1/1139）的患者出現(xiàn)癲癇發(fā)作，而安慰劑組為0％（0/777）。既往有癲癇發(fā)作史的患者慎用度洛西汀。治療已得到控制的窄角性青光眼－臨床試驗顯示，度洛西汀有增加瞳孔散大的風險。因此，度洛西汀慎用于已穩(wěn)定的窄角性青光眼患者（見禁忌，禁用未經治療的閉角性青光眼）。 停藥：已對度洛西汀的停藥癥狀做過系統(tǒng)研究。在抑郁癥患者中進行的為期9周的安慰劑對照試驗中，驟停藥物，觀察到度洛西汀治療的患者發(fā)生率2％或明顯高于驟停安慰劑的癥狀，包括：頭暈、惡心、頭痛、感覺異常、嘔吐、易怒、噩夢。其他SSRIs和SNRIs上市以來，經常報道因為停用上述藥物引起的不良反應，尤其是驟停藥物后出現(xiàn)的，包括惡劣心境、易怒、興奮、頭暈，感覺紊亂（感覺異常和電擊感），焦慮、意識模糊、頭痛、情感脆弱、乏力、失眠、輕躁狂、耳鳴、癲癇等等。雖然上述不良反應有自限性，但有些很嚴重。停藥度洛西汀后應注意觀察患者有無上述癥狀的出現(xiàn)。建議盡可能的逐漸減藥，而不是驟停藥物。由于減少藥物劑量或停藥而引起了無法耐受的癥狀時，可以考慮應用以往的處方劑量。然后，臨床醫(yī)生再以一個更慢的速度減藥。（見用法用量）。 患者合并軀體疾�。憾嚷逦魍≈委熀喜④|體疾病患者的臨床經驗有限。尚無胃動力改變對度洛西汀腸溶包衣的穩(wěn)定性影響的資料。由于度洛西汀在酸性媒介中迅速水解成萘酚，有胃排空減緩的患者注意避免使用度洛西�。ㄈ缫恍┨悄虿』颊撸�。度洛西汀還未在近期有心肌梗塞或不穩(wěn)定性冠狀動脈動脈疾病患者中進行系統(tǒng)評估。藥物上市前的臨床研究中，上述患者常作為排除者，未能進入研究中。不過，在MDD安慰劑對照試驗中，321名服度洛西汀患者的心電圖與基線時正常心電圖比較，度洛西汀不會增加有臨床意義的心電圖異常（見不良反應，心電圖改變）。 終末期腎�。ㄐ枰肝觯┖蛧乐啬I功能不全（Cr清除率<30ml/min）患者使用度洛西汀其血藥濃度會增加，尤其是它的代謝產物。因此，不推薦終末期腎病患者使用度洛西�。ㄒ娝幚矶纠砗陀梅ㄓ昧浚�。 肝功能不全患者使用度洛西汀其血藥濃度會明顯增加，因此不推薦此類患者服用度洛西�。ㄒ娝幚矶纠砗陀梅ㄓ昧浚�。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用 【FDA妊娠分級】 C級: 動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大于對胎兒的危害之后，方可使用。 【兒童用藥】對于兒童患者的療效和安全性尚不清楚（見警告）。如果考慮在兒童青少年中使用度洛西汀，必須權衡潛在的風險和臨床需要。 【老年用藥】在度洛西汀治療抑郁癥（MDD）臨床研究的2418例患者中，5.9%(143)為65歲以上年齡的患者。這些患者和年輕患者間未觀察到安全性和療效方面的顯著差異，其他臨床方面的報告也沒有發(fā)現(xiàn)老年人群和年輕人之間的明顯差異，但不能排除某些老年息者的敏感性增高。 【藥物相互作用】 可能影響度洛西汀的其他藥物 ：度洛西汀的代謝與CYP 1A2和CYP 2D6有關。 CYP 1A2抑制劑 - 度洛西汀與氟伏沙明（強CYP 1A2抑制劑）聯(lián)合應用于男性受試者（n=14）時，度洛西汀AUC增加超過5倍，Cmax增加約2.5倍，半衰期增加約3倍。其他對CYP 1A2代謝有抑制作用的藥物包括 ：西米替丁，喹諾酮類抗生素例如環(huán)丙沙星，依諾沙星。 CYP 2D6抑制劑 - 由于CYP 2D6參與度洛西汀的代謝，所以合并使用度洛西汀和強CYP 2D6抑制劑時，鹽酸度洛西汀的藥物濃度將會增加。（見[注意事項]項下藥物相互作用） 。 聯(lián)合應用苯二氮類藥物的研究： 勞拉西泮 ：穩(wěn)態(tài)濃度的度洛西�。�60 mg Q12 hrs）與勞拉西泮(2 mg Q12 hrs) 合用時，度洛西汀的藥代動力學不受聯(lián)合用藥的影響 ； 替馬西泮 ：穩(wěn)態(tài)濃度的度洛西�。�20 mg qhs）與替馬西泮(30 mg qhs)合用時，度洛西汀的藥代動力學不受聯(lián)合用藥的影響。 度洛西汀可能影響的其他藥物 ：通過CYP 1A2代謝的藥物 - 體外藥物相互作用研究顯示，度洛西汀對CYP 1A2活性無誘導作用。因此，雖然未進行有關酶誘導作用的臨床研究，預計不會因為酶誘導作用而使CYP 1A2底物（例如茶堿、咖啡因）的代謝增加。雖然體外研究顯示度洛西汀是CYP 1A2抑制劑，但是度洛西汀（60 mg，每日2次給藥）與作為CYP 1A2底物的茶堿聯(lián)合使用時，茶堿的藥代動力學沒有明顯變化。因此，度洛西汀對CYP 1A2底物的代謝不可能產生具有臨床意義的明顯影響。 通過CYP 2D6代謝的藥物 - 度洛西汀是CYP 2D6中度抑制劑，能夠增加經CYP 2D6代謝藥物的AUC和Cmax。（見[注意事項]）。因而聯(lián)合使用度洛西汀和其他主要經該酶代謝，并且治療劑量范圍狹窄的藥物時，應該謹慎。（見[注意事項]項下藥物相互作用）。 通過CYP 2C9代謝的藥物 - 體外研究顯示度洛西汀對CYP 2C9酶的活性無抑制作用。因而，雖然未進行相關的臨床研究，預計度洛西汀對CYP2C9酶底物的代謝無抑制作用。 通過CYP 3A代謝的藥物 - 體外研究結果顯示度洛西汀對CYP 3A酶的活性無抑制或誘導作用。因而，雖然未進行相關的臨床研究，預計CYP 3A酶底物（例如口服避孕藥和其他甾體藥物）不會因為酶誘導或抑制而產生代謝增強或抑制。 通過CYP 2C19代謝的藥物 - 體外研究結果顯示治療濃度的度洛西汀對CYP 2C19酶活性無抑制作用。因而，雖然未進行相關的臨床研究，預計度洛西汀對CYP 2C19酶底物的代謝無抑制作用。 聯(lián)合應用苯二氮類藥物的研究 ：勞拉西泮 - 穩(wěn)態(tài)濃度的度洛西�。�60 mg Q12 hrs）與勞拉西泮(2 mg Q12 hrs)合用時，勞拉西泮的藥代動力學不受聯(lián)合治療的影響 ；替馬西泮 - 穩(wěn)態(tài)濃度的度洛西�。�20 mg qhs）與替馬西泮 (30 mg qhs)合用時，替馬西泮的藥代動力學不受聯(lián)合治療的影響。 高血漿蛋白結合的藥物 - 因為度洛西汀與血漿蛋白高度結合，正接受其他高血漿蛋白結合藥物治療的患者，服用度洛西汀時，可能會增加其他藥物的游離濃度，由此可能導致發(fā)生藥物不良反應。 【藥物過量】在人體度洛西汀過量研究的資料很有限，截止到2003年10月，上市前的臨床資料中未報道有致死性急性藥物過量病例；有報道度洛西�。�300一1400mg）單獨或與其他藥物合用中有4例非致死性急性藥物過量。 藥物過量的處理度洛西汀無特異拮抗劑，急性藥物過量的治療主要是：一般治療，與其它藥物過量處理相似。保持氣道通暢、吸氧和通風，監(jiān)測心率和生命體征，不推薦催吐，對服藥不久或仍有癥狀者如需要可在適當氣道保護下插大空胃管。 活性碳可用于減少度洛西汀在胃腸道吸收，已有研究顯示活性碳可以減少AUC和Cmax，減少幅度約1/3,由于欣百達分布容積大，強制利尿、透析、輸血、交換輸液效果不明顯。 處理藥物過量時應考慮可能服用多種藥物，特別注意正在或最近服用度洛西汀的患者攝入過量TCA，這類患者的三環(huán)類及其活性代謝產物累積可能加重臨床癥狀；需要延長密切觀察時間（見注意事項，藥物相互作用）。如有治療藥物過量之外的表現(xiàn)，醫(yī)生應考慮與中毒控制中心聯(lián)系醫(yī)生手冊中列有注冊中毒控制中心的聯(lián)系電話。 【用藥須知】 患者信息 ：醫(yī)生和其他衛(wèi)生專業(yè)人員應告知患者、家屬及照料者度洛西汀治療的獲益和風險，建議他們合理用藥。有給患者提供的“在兒童青少年中使用抗抑郁藥的用藥指南”，醫(yī)生和衛(wèi)生專業(yè)人員應向患者、家屬或照料者介紹閱讀用藥指南，協(xié)助他們了解其中的內容。應當給患者討論用藥指南的機會，并能就患者提出的問題給出回答。 應當告戒患者注意以下問題，并且要求患者服用度洛西汀時，如果發(fā)生了這些問題，及時向醫(yī)生報告。 癥狀惡化和自殺風險： 患者、家屬及其照料者應當對下列問題提高警惕 ： 焦慮、激越、驚恐發(fā)作、失眠、易怒、敵視、攻擊、沖動、靜坐不能（精神運動性不安）、輕躁狂、躁狂、行為異常改變、抑郁加重、輕生觀念，尤其是在抗抑郁藥治療早期，和上調或下調劑量時。由于這些改變常突然發(fā)生，應告戒患者家屬和照料者每天觀察這些癥狀。應當向患者的醫(yī)生或衛(wèi)生專業(yè)人員報告這些癥狀，尤其是當這些癥狀極其嚴重、突然發(fā)生、或不是患者平時的癥狀表現(xiàn)時�？赡軐е伦詺⒂^念和行為風險升高的這些癥狀需要密切監(jiān)測，甚至可能改變治療。 度洛西汀腸溶膠囊應整體吞服，既不能嚼碎或壓碎，也不能灑在食物上或混在飲料中，因為這樣有可能影響腸溶包衣。 任何精神活性藥物都會損害判斷力、思維或運動能力。盡管在對照研究中并未發(fā)現(xiàn)度洛西汀會損害精神運動表現(xiàn)、認知功能或記憶力，但由于度洛西汀的鎮(zhèn)靜作用，在操作危險機械包括機動車應加以注意。除非患者能確定度洛西汀對其該方面的能力沒有影響。 由于藥物之間的相互作用，建議患者如果正在或計劃服用其他處方或非處方藥物時，要告知其醫(yī)生。 盡管度洛西汀并不增加酒精導致的精神和運動技能的損害，但度洛西汀伴隨大量的酒精攝入時會導致嚴重的肝損害。因此，對于大量酒精飲用的患者，通常不建議使用度洛西汀。 應提醒患者，如果在治療期間懷孕或準備懷孕，應當告知其醫(yī)生，處在哺乳期同樣如此。 在治療的1-4周內度洛西汀治療的抑郁癥患者的病情會改善，但要建議患者維持治療。 【藥理作用】 度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮(zhèn)痛作用的確切機制尚未明確，但認為與其增強中樞神經系統(tǒng)5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關。臨床前研究結果顯示，度洛西汀是神經元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑，對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。 【毒理研究】 遺傳毒性 ：度洛西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成（UDS）試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色單體交換試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性 ：雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經口給予度洛西汀劑量達45 mg/kg/天（根據mg/m2推算，相對于人最大推薦劑量60 mg/天[MRHD]的7倍），未見對交配或生育力的影響。 大鼠和家兔致畸敏感期經口給予度洛西汀達45 mg/kg/天（根據mg/m2推算，大鼠和家兔分別相當于MRHD的7倍和15倍），可見胎仔體重降低，未見致畸作用。無影響劑量為10 mg/kg/天（根據mg/m2推算，大鼠和家兔分別相當于MRHD的2倍和3倍）。 大鼠圍產期經口給予度洛西汀30 mg/kg/天（根據mg/m2推算，大鼠相當于MRHD的5倍）時，幼仔出生后1天存活率、出生時和哺乳期體重下降，無影響劑量為10 mg/kg/天。在劑量為30 mg/kg/天時，幼仔出現(xiàn)行為改變，表現(xiàn)為反應性增高，如對噪音驚嚇反應增強、自主活動減少。子代斷奶后的生長和生殖行為未見不良影響。 致癌性 ：大鼠和小鼠摻食法給予度洛西汀2年。雌性小鼠在度洛西汀劑量為140 mg/kg/天（根據mg/m2推算，相當于MRHD的11倍）時，可見肝細胞腺瘤和肝細胞癌的發(fā)生率增加，無影響劑量為50 mg/kg/天(根據mg/m2推算，相當于MRHD的4倍）。雄性小鼠在度洛西汀劑量為100 mg/kg/天（根據mg/m2推算，相當于MRHD的8倍）時，未見腫瘤發(fā)生率增加。雌性大鼠和雄性大鼠在劑量分別為27和36 mg/kg/天（根據mg/m2推算，分別相當于MRHD的4和6倍）時，未見腫瘤發(fā)生率增加。 【藥代動力學】度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時（變化范圍為8-17小時），在治療范圍之內其藥代動力學參數與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經肝臟代謝，涉及兩種P450酶 ：CYP 2D6和CYP 1A2。 吸收與分布 ：口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時，藥物開始被吸收（Tlag），口服6小時后度洛西汀達到最大血漿濃度（Cmax）。進食不影響Cmax，但是將延遲達峰時間6-10小時，略微降低吸收程度，約10% 。晚間1次服藥與晨間1次服藥相比，度洛西汀的吸收滯后3小時，表觀清除增加1/3。 表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性（>90%），主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。目前還未評價度洛西汀和其他高蛋白結合藥物之間是否有藥物相互作用，肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結合。 代謝和排泄 ：口服C14標記的度洛西汀以確定其人體內生物轉化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標記物的3%，提示度洛西汀代謝廣泛，代謝產物多。度洛西汀主要的生物轉化途徑包括結合后萘基環(huán)氧化以及進一步氧化。體外試驗中CYP 2D6和CYP 1A2都可催化萘基環(huán)氧化，血漿中的代謝產物包括葡萄糖醛酸結合的4-羥基度洛西汀、硫酸結合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。尿中分離出多種其他代謝產物，有些僅出現(xiàn)在小的消除代謝旁路中。尿液中僅有少量未經代謝的鹽酸度洛西汀原形（約占口服劑量的1%），大部分（約占口服劑量的70%）以鹽酸度洛西汀代謝產物形式經尿液排出，大約20%經糞便排出。 【貯藏】15一30℃室溫保存 【包裝】鋁塑泡罩包裝，14粒/盒 【有效期】 24個月 【執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準JX20050132 【進口藥品注冊證號】 H20060335 【生產企業(yè)】 企業(yè)名稱：Eli Lilly and Company |
6樓2012-05-10 09:03:25
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2013-05-08 16:40:48, 702 K
7樓2013-05-08 16:40:27
8樓2014-10-11 22:50:04
jewensjewens
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9樓2016-05-11 09:53:56
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