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[交流]
做體內(nèi)藥效時，化合物有的是磷酸鹽，有的是鹽酸鹽，有影響嗎？
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各位大俠，求教： 1.我合成了一些藥物，要做藥效了，正在把這些藥物做成鹽，做口服體內(nèi)藥效時，化合物有的是磷酸鹽，有的是鹽酸鹽，對比的標準藥物是磷酸鹽，這樣會影響結(jié)果嗎？會不會因為成鹽的酸不一樣，不能反映原來堿基藥物的真實藥效呢？ 2.我能直接用堿基測嗎？那些堿基的溶解性不一致，有的只能溶于DMSO，溶解性不一樣，灌胃之后會不會對吸收有影響，然后影響藥效結(jié)果呢？ [ Last edited by Emma唐 on 2012-8-29 at 21:58 ] |
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xiaoxiao270: 金幣+1, 3Q 2012-08-29 18:48:51
Emma唐: 金幣+8, 我的是溶在水懸液里面，老師說到體內(nèi)就在胃酸里面成鹽了。 2012-11-28 08:44:04
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xiaoxiao270: 金幣+1, 3Q 2012-08-29 18:48:51
Emma唐: 金幣+8, 我的是溶在水懸液里面，老師說到體內(nèi)就在胃酸里面成鹽了。 2012-11-28 08:44:04
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2樓2012-08-29 18:43:47
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xiaoxiao270: 金幣+1, 3Q 2012-08-30 14:02:58
Emma唐: 金幣+10, 我想拿成鹽的和不成鹽的比較一下。 2012-11-28 08:45:26
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xiaoxiao270: 金幣+1, 3Q 2012-08-30 14:02:58
Emma唐: 金幣+10, 我想拿成鹽的和不成鹽的比較一下。 2012-11-28 08:45:26
| 個人感覺，體內(nèi)藥效各種不同的鹽會有不同的表現(xiàn)，PK性質(zhì)、藥效可能都會有不同，這也是藥物在研究后期會專門考察鹽的原因；相反，在體外評價時，由于大部分都是溶解在溶劑中（很多是緩沖溶液），不同鹽的影響基本被屏蔽了，反而是沒有什么影響的。同樣的，直接用堿基做體內(nèi)藥效也會和鹽酸鹽、磷酸鹽不同。請參考！ |
3樓2012-08-30 12:57:50
4樓2012-11-28 08:46:06
5樓2012-11-28 09:57:42
6樓2012-11-28 12:36:13
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