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做體內(nèi)藥效時(shí),化合物有的是磷酸鹽,有的是鹽酸鹽,有影響嗎?
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各位大俠,求教: 1.我合成了一些藥物,要做藥效了,正在把這些藥物做成鹽,做口服體內(nèi)藥效時(shí),化合物有的是磷酸鹽,有的是鹽酸鹽,對(duì)比的標(biāo)準(zhǔn)藥物是磷酸鹽,這樣會(huì)影響結(jié)果嗎?會(huì)不會(huì)因?yàn)槌甥}的酸不一樣,不能反映原來堿基藥物的真實(shí)藥效呢? 2.我能直接用堿基測(cè)嗎?那些堿基的溶解性不一致,有的只能溶于DMSO,溶解性不一樣,灌胃之后會(huì)不會(huì)對(duì)吸收有影響,然后影響藥效結(jié)果呢? [ Last edited by Emma唐 on 2012-8-29 at 21:58 ] |
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| 個(gè)人感覺,體內(nèi)藥效各種不同的鹽會(huì)有不同的表現(xiàn),PK性質(zhì)、藥效可能都會(huì)有不同,這也是藥物在研究后期會(huì)專門考察鹽的原因;相反,在體外評(píng)價(jià)時(shí),由于大部分都是溶解在溶劑中(很多是緩沖溶液),不同鹽的影響基本被屏蔽了,反而是沒有什么影響的。同樣的,直接用堿基做體內(nèi)藥效也會(huì)和鹽酸鹽、磷酸鹽不同。請(qǐng)參考! |
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