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marktiger至尊木蟲(chóng) (職業(yè)作家)
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化學(xué)半合成法發(fā)現(xiàn)抗結(jié)核新型化合物 已有1人參與
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化學(xué)半合成法發(fā)現(xiàn)抗結(jié)核新型化合物 2012-12-20 來(lái)源：科學(xué)網(wǎng) http://www.menet.com.cn/Articles ... 2805285_85897.shtml 核心提示：中國(guó)科學(xué)院微生物所張立新實(shí)驗(yàn)室使用帶有綠色熒光蛋白表達(dá)載體的牛型結(jié)核分支桿菌Mycobacterium bovis減毒株bacillus Calmette-Guérin，即BCG 菌株作為測(cè)試菌株，建立了BCG高通量篩選模型作為抗TB活性成分的篩選，該方法高效直觀且操作相對(duì)安全，為抗結(jié)核化合物的發(fā)現(xiàn)提供了快速通道。 結(jié)核病(tuberculosis,TB)是世界第二大致死性感染疾病,近年來(lái)由于結(jié)核感染與艾滋感染的協(xié)同作用、全球人員的不斷流動(dòng)、不合格的公共衛(wèi)生項(xiàng)目、耐藥性及感染的持久性等原因,使開(kāi)發(fā)新型抗結(jié)核藥物的需求更為迫切。中國(guó)科學(xué)院微生物所張立新實(shí)驗(yàn)室使用帶有綠色熒光蛋白(GFP)表達(dá)載體的牛型結(jié)核分支桿菌Mycobacterium bovis減毒株bacillus Calmette-Guérin,即BCG 菌株作為測(cè)試菌株,建立了BCG高通量篩選模型作為抗TB活性成分的篩選,該方法高效直觀且操作相對(duì)安全,為抗結(jié)核化合物的發(fā)現(xiàn)提供了快速通道。 通過(guò)篩選課題組自主建立的微生物天然產(chǎn)物庫(kù),發(fā)現(xiàn)海洋疣孢菌Verrucosispora sp. MS100128的粗提物具有抗BCG活性。通過(guò)與澳大利亞昆士蘭大學(xué)Robert Capon教授合作,獲得了一系列結(jié)構(gòu)新穎的微生物次級(jí)代謝產(chǎn)物abyssomicins,包括3個(gè)新化合物abyssomicin J、K、L和4個(gè)已知化合物abyssomicin B、C、D、H。其中abyssomicin J為首次發(fā)現(xiàn)的含硫原子二聚體結(jié)構(gòu)的該類(lèi)化合物,其顯示出良好的抗BCG活性,MIC值為3.125 μg/mL。 在過(guò)去的研究表明,在這類(lèi)化合物中,僅結(jié)構(gòu)中含有α,β-不飽和酮活性基團(tuán)的atrop-abyssomicin C與abyssomicin C才起生物學(xué)作用。張立新課題組發(fā)現(xiàn),新穎結(jié)構(gòu)含硫原子同源二聚體結(jié)構(gòu)顯示出更好的活性,論文通過(guò)化學(xué)半合成的方法發(fā)現(xiàn)了abyssomicin C可以通過(guò)邁克加成反應(yīng)(Michael addition)轉(zhuǎn)化為abyssomicin J、K、L,促進(jìn)了對(duì)abyssomicin類(lèi)化合物的化學(xué)反應(yīng)性、穩(wěn)定性和生物活性的深入理解。 同時(shí),本研究進(jìn)一步通過(guò)細(xì)胞水平的實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證了abyssomicin J在BCG細(xì)胞內(nèi)會(huì)自發(fā)轉(zhuǎn)變?yōu)閍trop-abyssomicin C而發(fā)揮其抗結(jié)核活性的初步假設(shè),并揭示了該類(lèi)化合物可以克服atrop-abyssomicin C不穩(wěn)定的缺點(diǎn),本論文的發(fā)現(xiàn)這為將此類(lèi)化合物開(kāi)發(fā)成成為新一代穩(wěn)定的抗結(jié)核前體藥物提供了理論依據(jù)。這些研究成果首次揭示了abyssomicin類(lèi)化合物的硫醚邁克加成產(chǎn)物是更加穩(wěn)定的且具有定高反應(yīng)活性的Michael acceptor,具有更高的生物利用率和藥效潛力,為研制新一類(lèi)抗TB的臨床藥物奠定了基礎(chǔ)。 （責(zé)任編輯：lily-cha） |
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2樓2012-12-27 20:29:45
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3樓2012-12-28 07:51:40
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