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marktiger至尊木蟲 (職業(yè)作家)
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化學半合成法發(fā)現(xiàn)抗結(jié)核新型化合物 已有1人參與
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化學半合成法發(fā)現(xiàn)抗結(jié)核新型化合物 2012-12-20 來源：科學網(wǎng) http://www.menet.com.cn/Articles ... 2805285_85897.shtml 核心提示：中國科學院微生物所張立新實驗室使用帶有綠色熒光蛋白表達載體的牛型結(jié)核分支桿菌Mycobacterium bovis減毒株bacillus Calmette-Guérin，即BCG 菌株作為測試菌株，建立了BCG高通量篩選模型作為抗TB活性成分的篩選，該方法高效直觀且操作相對安全，為抗結(jié)核化合物的發(fā)現(xiàn)提供了快速通道。 結(jié)核病(tuberculosis,TB)是世界第二大致死性感染疾病,近年來由于結(jié)核感染與艾滋感染的協(xié)同作用、全球人員的不斷流動、不合格的公共衛(wèi)生項目、耐藥性及感染的持久性等原因,使開發(fā)新型抗結(jié)核藥物的需求更為迫切。中國科學院微生物所張立新實驗室使用帶有綠色熒光蛋白(GFP)表達載體的牛型結(jié)核分支桿菌Mycobacterium bovis減毒株bacillus Calmette-Guérin,即BCG 菌株作為測試菌株,建立了BCG高通量篩選模型作為抗TB活性成分的篩選,該方法高效直觀且操作相對安全,為抗結(jié)核化合物的發(fā)現(xiàn)提供了快速通道。 通過篩選課題組自主建立的微生物天然產(chǎn)物庫,發(fā)現(xiàn)海洋疣孢菌Verrucosispora sp. MS100128的粗提物具有抗BCG活性。通過與澳大利亞昆士蘭大學Robert Capon教授合作,獲得了一系列結(jié)構(gòu)新穎的微生物次級代謝產(chǎn)物abyssomicins,包括3個新化合物abyssomicin J、K、L和4個已知化合物abyssomicin B、C、D、H。其中abyssomicin J為首次發(fā)現(xiàn)的含硫原子二聚體結(jié)構(gòu)的該類化合物,其顯示出良好的抗BCG活性,MIC值為3.125 μg/mL。 在過去的研究表明,在這類化合物中,僅結(jié)構(gòu)中含有α,β-不飽和酮活性基團的atrop-abyssomicin C與abyssomicin C才起生物學作用。張立新課題組發(fā)現(xiàn),新穎結(jié)構(gòu)含硫原子同源二聚體結(jié)構(gòu)顯示出更好的活性,論文通過化學半合成的方法發(fā)現(xiàn)了abyssomicin C可以通過邁克加成反應(yīng)(Michael addition)轉(zhuǎn)化為abyssomicin J、K、L,促進了對abyssomicin類化合物的化學反應(yīng)性、穩(wěn)定性和生物活性的深入理解。 同時,本研究進一步通過細胞水平的實驗驗證了abyssomicin J在BCG細胞內(nèi)會自發(fā)轉(zhuǎn)變?yōu)閍trop-abyssomicin C而發(fā)揮其抗結(jié)核活性的初步假設(shè),并揭示了該類化合物可以克服atrop-abyssomicin C不穩(wěn)定的缺點,本論文的發(fā)現(xiàn)這為將此類化合物開發(fā)成成為新一代穩(wěn)定的抗結(jié)核前體藥物提供了理論依據(jù)。這些研究成果首次揭示了abyssomicin類化合物的硫醚邁克加成產(chǎn)物是更加穩(wěn)定的且具有定高反應(yīng)活性的Michael acceptor,具有更高的生物利用率和藥效潛力,為研制新一類抗TB的臨床藥物奠定了基礎(chǔ)。 （責任編輯：lily-cha） |
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marktiger
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3樓2012-12-28 07:51:40
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