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AnnF版主 (文壇精英)
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[求助]
求大神幫忙翻譯一小段英文，有BB送，謝謝！
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The synthetic route designed for the pseudo-peptide thiourea analogues containing a-aminophosphonate moiety IIae l is summarized in Fig. 1. Boc-protected intermediate amide was fi rst generated from the reaction of phenylalanine and substituted benzylamine in presence of O-benzotriazol-1-yl- N,N,N,N-tetra-methyluronium hexafl uorophosphate (HBTU) at room temperature. Chiral a-amino carboxamide derivatives Ia ec were then obtained through deprotection of Boc with tri fl uoroacetic acid as shown in the fi gure. The desired pseudo-peptide thiourea analoguesIIael containing a-aminophosphonate moiety were prepared by the addition of racemic O,O-dialkylisothiocyanato(phenyl)methyl-phosphonate 5 to Ia-c in THF at room temperature. 2.jpg |
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2樓2013-01-08 16:19:55
yunzhongfan2004
金蟲 (正式寫手)
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- 專業(yè): 有機合成
【答案】應助回帖
★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
phu_grassman: 金幣+2, thanks 2013-01-09 08:41:02
AnnF: 金幣+10, 翻譯EPI+1, ★有幫助, 還可以，先收下了，以后多多幫忙哦！ 2013-01-11 16:21:25
phu_grassman: 金幣+2, thanks 2013-01-09 08:41:02
AnnF: 金幣+10, 翻譯EPI+1, ★有幫助, 還可以，先收下了，以后多多幫忙哦！ 2013-01-11 16:21:25
| 如圖1所示：設(shè)計含有氨基膦酸酯基團IIael 的肽硫脲類似物的合成路線如圖所示：1、在苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯作用下和25℃時，苯丙氨酸和取代的芐基胺的反應物被Boc保護生成Boc保護中間體。然后在三氟乙酸作用下，通過脫BOC消除反應得到了手性的α-氨基羧基酰胺衍生物 Iaec。在25℃時，把外消旋化合物（O,O-dialkylisothiocyanato(phenyl)methyl-phosphonate 5）和Iaec加入到四氫呋喃，然后得到含有氨基膦酸酯基團 的肽硫脲類似物肽硫脲類似物IIael。 |
3樓2013-01-08 21:29:59
【答案】應助回帖
★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
AnnF: 金幣+8, ★有幫助, 謝謝，以后多多幫助！ 2013-01-11 16:21:43
AnnF: 金幣+8, ★有幫助, 謝謝，以后多多幫助！ 2013-01-11 16:21:43
| 圖1總結(jié)了含有α-氨基膦酸酯基團的偽肽硫脲類似物IIae1的合成路線設(shè)計圖。在鄰苯并三唑-1-基-N,N,N,N-甲基脲六氟磷酸（HBTU）的存在下，保護Boc的介質(zhì)氨基化合物首先來自于苯基丙氨酸和取代芐胺的室溫下的反應。圖片中顯示，然后在三氟乙酸作用下，通過Boc去保護，得到手性α-氨基羧基酰胺衍生物Ia ec。所得到的含有α-氨基膦酸酯基團的偽縮氨酸硫脲類似物IIae1是通過在室溫下往含有Ia-c的THF中滴加外消旋的O,O-二烷基異硫氰酸酯基（苯基）甲基膦酸二乙酯5制備。 |
4樓2013-01-09 09:55:55
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