 |
 |
 |
 |
 |
 |
||
 |
 |
 |
 |
 |
| 10 | 1/1 | 返回列表 |
| 查看: 1132 | 回復(fù): 9 | ||
| 本帖產(chǎn)生 1 個(gè) 翻譯EPI ，點(diǎn)擊這里進(jìn)行查看 | ||
AnnF版主 (文壇精英)
|
[求助]
大神們，真心求助！有200BB相贈(zèng)�。�！
|
|
|
Within the limits of experimental error, the title compounds withD-confi guration displayed better antitumor activities against Bcap37 compared to their respective L -counterparts e.g. D-II a(52.3%) > L- II a (16.9%),D-II e (70.2%)> L-II e (25.9%), D-IIi (34.0%) >L-II i (26.1%). Furthermore, the compound bearing a fl uorine atom at the 4-position of the benzyl ring linked to the nitrogen atom of theamide (R1= p -F) showed good antitumor activities with inhibition rate ranging from 55.7 to 89.1% against BGC823 cell lines. With regard to the alkyl substituents (R2) in the phosphonate part of the studied compounds, D-diastereoisomers with diethyl substituents (R2 =Et) displayed signi fi cant enhancement towards inhibition against Bcap37, PC3 and BGC823 cells in comparison with D- O,O-dialkylphosphonates derived from n-propyl, isopropyl or n–butyl groups. In particular, the compound D-IIe(R1 =o -F, R2 = Et) dis-played most promising result amongst all. The L –diastereoisomers of O,O-diisopropylphosphonate e.g. L -II k(R1 = p-F, R2 = i-Pr), L -IIc(R1 = H, R2=i-Pr), L -II g(R1=o-F, R2=i-Pr), on the other hand,revealed higher antitumor activities than the L-diastereoisomers of phosphonates derived from ethyl,n -propyl or butyl groups (R2= Et, n-Pr, Bu). Thus, the nature of stereochemical con fi guration (D or L ) of the amino acid amide part, type of substituents (R1) in the aromatic ring as well as alkyl substituents (R2) in the phosphonate moiety of the title compounds appear to be the key factors in controlling the antitumor activity. While phosphonates derived from branched alkyl chains were preferred over straight-chain alkyls forL-diastereoisomers, simple diethyl derived phosphonates gave better result with D-diastereoisomers. Therefore, for ideal activity, R1should be a strong electron withdrawing group and for L-diastereoisomers R2 should be i-Pr, whereas for D -diastereoiso-mers R2 needs to be Et. Although our studies indicate the existence of a definite relationship of antitumor activity with the nature of substituents and type of confi guration within the compound, the role of steric, electronic and hydrophobic effects at physiological pH on structureeactivity relationships could not be successfully ascertained due to lack of structural diversity. |
回復(fù)此樓» 猜你喜歡
材料求調(diào)劑 一志愿哈工大總分298分，前三科223分
已經(jīng)有5人回復(fù)
-
085600 286分 材料求調(diào)劑
已經(jīng)有6人回復(fù)
-
086502化學(xué)工程342求調(diào)劑
已經(jīng)有4人回復(fù)
-
材料求調(diào)劑一志愿哈工大324
已經(jīng)有7人回復(fù)
-
328求調(diào)劑
已經(jīng)有7人回復(fù)
-
340求調(diào)劑
已經(jīng)有5人回復(fù)
-
一志愿南昌大學(xué)324求調(diào)劑
已經(jīng)有4人回復(fù)
-
求調(diào)劑推薦 材料 304
已經(jīng)有15人回復(fù)
-
291求調(diào)劑
已經(jīng)有19人回復(fù)
-
331環(huán)境科學(xué)與工程求調(diào)劑
已經(jīng)有3人回復(fù)
2樓2013-01-11 17:24:08
xmc10hx
木蟲 (正式寫手)
- 翻譯EPI: 1
- 應(yīng)助: 0 (幼兒園)
- 金幣: 2463.2
- 散金: 4
- 紅花: 3
- 帖子: 760
- 在線: 184.7小時(shí)
- 蟲號(hào): 744234
- 注冊(cè): 2009-04-09
- 性別: GG
- 專業(yè): 有機(jī)合成
3樓2013-01-11 17:43:27
yunzhongfan2004
金蟲 (正式寫手)
- 翻譯EPI: 9
- 應(yīng)助: 38 (小學(xué)生)
- 金幣: 1014.9
- 紅花: 7
- 帖子: 687
- 在線: 173.5小時(shí)
- 蟲號(hào): 290959
- 注冊(cè): 2006-10-28
- 性別: GG
- 專業(yè): 有機(jī)合成
4樓2013-01-11 21:58:17
scorpionleo
新蟲 (初入文壇)
- 翻譯EPI: 3
- 應(yīng)助: 0 (幼兒園)
- 金幣: 69.9
- 帖子: 35
- 在線: 15.7小時(shí)
- 蟲號(hào): 2225997
- 注冊(cè): 2013-01-06
- 專業(yè): 藥劑學(xué)
【答案】應(yīng)助回帖
★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ...
AnnF: 金幣+20, 翻譯EPI+1, ★有幫助, 先收下了，謝謝！ 2013-01-13 10:03:05
phu_grassman: 金幣+4, thanks 2013-01-19 12:15:09
sltmac: 金幣+50 2013-03-10 10:03:45
sltmac: 金幣+50, 翻譯的很好 2013-03-10 10:03:53
AnnF: 金幣+20, 翻譯EPI+1, ★有幫助, 先收下了，謝謝！ 2013-01-13 10:03:05
phu_grassman: 金幣+4, thanks 2013-01-19 12:15:09
sltmac: 金幣+50 2013-03-10 10:03:45
sltmac: 金幣+50, 翻譯的很好 2013-03-10 10:03:53
|
此外, 酰胺(R1= p -F) 氮原子上苯環(huán)的4位上具有氟原子的化合物具有良好的抗腫瘤活性, 其對(duì)BGC823腫瘤細(xì)胞株的抑制率在55.7%到89.1%之間. 關(guān)于所研究化合物磷酸酯部分的烷基取代基(R2),二乙基取代(R2 =Et) 得到的D構(gòu)型的非對(duì)映異構(gòu)體相比由正丙基,異丙基和正丁基取代得到的二烷基磷酸酯, 能更顯著地抑制Bcap37, PC3 和BGC823腫瘤細(xì)胞株. 尤其是化合物D-IIe(R1 =o -F, R2 = Et)最有潛力. 另一方面,L構(gòu)型的二異丙基磷酸酯, 如L -II k(R1 = p-F, R2 = i-Pr), L -IIc(R1 = H, R2=i-Pr), L -II g(R1=o-F, R2=i-Pr), 比由乙基,正丙基或正丁基取代生成的磷酸酯具有更高的抗腫瘤活性. 因此,化合物氨基酸酰胺部分的立體化學(xué)構(gòu)象(D 或 L), 芳香環(huán)上取代基的類型(R1)以及磷酸酯基團(tuán)的烷基取代基種類(R2)都是控制其抗腫瘤活性的關(guān)鍵因素. 盡管對(duì)于L構(gòu)型的非對(duì)映異構(gòu)體,支鏈烷基衍生的磷酸酯比直鏈烷基的衍生物更具優(yōu)勢(shì),但是在D構(gòu)型時(shí),簡(jiǎn)單的二乙基取代得到的結(jié)果更佳. 因此,要得到理想的抗腫瘤活性,R1必須是一個(gè)強(qiáng)吸電子基團(tuán),R2在L構(gòu)型時(shí)應(yīng)該是異丙基,而在D構(gòu)型時(shí)應(yīng)該是乙基. 盡管本研究表明化合物取代基的化學(xué)本質(zhì)和構(gòu)型與其抗腫瘤活性之間存在確定的關(guān)系, 然而由于所研究的結(jié)構(gòu)多樣性不足, 空間位阻, 電子和疏水作用在生理PH條件下在構(gòu)效關(guān)系中所起的作用尚無法(成功)確定. I hope the above translaton helps. |
5樓2013-01-12 09:44:55
淘氣寶貝may
新蟲 (初入文壇)
- 應(yīng)助: 0 (幼兒園)
- 金幣: 7.6
- 帖子: 14
- 在線: 48分鐘
- 蟲號(hào): 2238164
- 注冊(cè): 2013-01-13
- 專業(yè): 光學(xué)
【答案】應(yīng)助回帖
★ ★
220chengeng: 金幣-2, 違規(guī)存檔, 機(jī)器翻譯 2013-01-13 15:35:10
220chengeng: 金幣-2, 違規(guī)存檔, 機(jī)器翻譯 2013-01-13 15:35:10
|
在實(shí)驗(yàn)誤差范圍內(nèi)，標(biāo)題化合物withd-confi形狀顯示更好的抗腫瘤活性的bcap37比較各自的我-同行如四-二一（52.3%）>我-Ⅱ（16.9%），四-二電子（70.2%）> l-ii電子（25.9%），d-iii（34%）> l-ii我（26.1%）。此外，該復(fù)合軸承的佛羅里達(dá)州uorine原子的位置芐環(huán)相連的氮原子theamide（R 1 = -女）具有良好的抗腫瘤活性的抑制率從55.7至89.1%對(duì)BGC 823細(xì)胞株。關(guān)于烷基取代的膦酸酯（R 2）部分的化合物的研究，d-diastereoisomers與二乙基取代 （R 2 =等）顯示明顯增強(qiáng)對(duì)我無法抑制對(duì)bcap37，前列腺癌和BGC 823細(xì)胞的比較-哦，o-dialkylphosphonates來自正丙醇，異丙醇或–丁基組。特別是，復(fù)合d-iie（R 1 = -，R 2 =等）表現(xiàn)出最有希望的結(jié)果在所有。我–非對(duì)映異構(gòu)體，o-diisopropylphosphonate我-二（1 =公積金，R 2 = i-pr），我學(xué)會(huì)（R 1 =小時(shí)，R 2 = i-pr），1 -二克（R 1 =了，r 2 = i-pr），另一方面，顯示出較高的抗腫瘤活性比l-diastereoisomers膦酸酯從乙基，丙基和丁基橡膠的群體（R 2 =等，n-pr，布）。因此，自然的立體化學(xué)控制設(shè)備形狀（或我）的氨基酸酰胺，鍵入取代（R 1）在芳香環(huán)以及烷基取代基（R 2）的膦酸酯基團(tuán)的化合物似乎是關(guān)鍵因素控制的抗腫瘤活性。雖然膦酸酯來自支鏈烷基鏈?zhǔn)鞘走x的直鏈烷基膦酸二forl-diastereoisomers，簡(jiǎn)單導(dǎo)出了更好的結(jié)果與d-diastereoisomers。因此，理想的活動(dòng)，r1should是一個(gè)強(qiáng)大的電子撤回組和l-diastereoisomers R 2應(yīng)i-pr，而R - diastereoiso-mers需要被等。雖然我們的研究結(jié)果表明存在一個(gè)明確的關(guān)系，抗腫瘤活性的性質(zhì)，取代基類型和形態(tài)的化合物，作用空間，電子疏水性的影響在生理上structureeactivity關(guān)系不能成功地確定由于缺乏結(jié)構(gòu)多樣性。 |
6樓2013-01-13 13:39:33
AnnF
版主 (文壇精英)
- 翻譯EPI: 6
- 應(yīng)助: 197 (高中生)
- 貴賓: 0.881
- 金幣: 443226
- 散金: 5581
- 紅花: 2314
- 沙發(fā): 3
- 帖子: 27689
- 在線: 3136.6小時(shí)
- 蟲號(hào): 1223787
- 注冊(cè): 2011-03-07
- 專業(yè): 藥物化學(xué)
- 管轄: 醫(yī)藥類考試
7樓2013-01-13 21:13:35
scorpionleo
新蟲 (初入文壇)
- 翻譯EPI: 3
- 應(yīng)助: 0 (幼兒園)
- 金幣: 69.9
- 帖子: 35
- 在線: 15.7小時(shí)
- 蟲號(hào): 2225997
- 注冊(cè): 2013-01-06
- 專業(yè): 藥劑學(xué)
8樓2013-01-16 22:39:43
AnnF
版主 (文壇精英)
- 翻譯EPI: 6
- 應(yīng)助: 197 (高中生)
- 貴賓: 0.881
- 金幣: 443226
- 散金: 5581
- 紅花: 2314
- 沙發(fā): 3
- 帖子: 27689
- 在線: 3136.6小時(shí)
- 蟲號(hào): 1223787
- 注冊(cè): 2011-03-07
- 專業(yè): 藥物化學(xué)
- 管轄: 醫(yī)藥類考試
9樓2013-01-17 12:33:37
xiaoyunp
銀蟲 (正式寫手)
- 應(yīng)助: 7 (幼兒園)
- 金幣: 1353.9
- 帖子: 819
- 在線: 29小時(shí)
- 蟲號(hào): 2143104
- 注冊(cè): 2012-11-23
- 性別: GG
- 專業(yè): 生物化學(xué)
10樓2013-01-17 13:19:11
相關(guān)版塊跳轉(zhuǎn)
我要訂閱樓主 AnnF 的主題更新
| 10 | 1/1 | 返回列表 |
| 最具人氣熱帖推薦 [查看全部] | 作者 | 回/看 | 最后發(fā)表 | |
|---|---|---|---|---|
|
[考研] 086502化學(xué)工程342求調(diào)劑 +4 | 阿姨復(fù)古不過 2026-03-27 | 4/200 |
|
|---|---|---|---|---|
|
[考研] 352分 化工與材料 +5 | 海納百川Ly 2026-03-27 | 5/250 |
|
|
|
[考研] 265求調(diào)劑 +8 | 小木蟲085600 2026-03-27 | 8/400 |
|
|
|
[考研] 求調(diào)劑 +4 | 零八# 2026-03-27 | 4/200 |
|
|
|
[考研] 一志愿北京化工大學(xué) 070300 學(xué)碩 336分 求調(diào)劑 +9 | vv迷 2026-03-22 | 9/450 |
|
|
|
[考研] 安徽大學(xué)專碩生物與醫(yī)藥專業(yè)(086000)324分，英語已過四六級(jí)，六級(jí)521，求調(diào)劑 +4 | 美味可樂雞翅 2026-03-26 | 4/200 |
|
|
|
[考研] 333求調(diào)劑 +3 | question挽風(fēng) 2026-03-23 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 324求調(diào)劑 +8 | hanamiko 2026-03-26 | 10/500 |
|
|
|
[考研]
 一志愿武漢理工，總分321，英一數(shù)二，求老師收留。
+5
|
nnnnnnn5 2026-03-25 | 5/250 |
|
|
|
[考研] 調(diào)劑 +4 | 柚柚yoyo 2026-03-26 | 4/200 |
|
|
|
[考研] 【雙一流院校新能源、環(huán)境材料，材料加工與模擬招收大量調(diào)劑】 +4 | Higraduate 2026-03-22 | 8/400 |
|
|
|
[考研] 340求調(diào)劑 +3 | Amber00 2026-03-26 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 材料與化工304求B區(qū)調(diào)劑 +3 | 邱gl 2026-03-26 | 6/300 |
|
|
|
[考研] 085600 材料與化工 329分求調(diào)劑 +9 | Mr. Z 2026-03-25 | 9/450 |
|
|
|
[考研] B區(qū)考研調(diào)劑 +4 | yqdszhdap－ 2026-03-22 | 5/250 |
|
|
|
[考研] 一志愿吉大化學(xué)322求調(diào)劑 +4 | 17501029541 2026-03-23 | 6/300 |
|
|
|
[考研] 求老師收我 +3 | zzh16938784 2026-03-23 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 275求調(diào)劑 +6 | shansx 2026-03-22 | 8/400 |
|
|
|
[考研] 生物學(xué)調(diào)劑 +5 | Surekei 2026-03-21 | 5/250 |
|
|
|
[考研] 考研調(diào)劑 +3 | 呼呼？~+123456 2026-03-21 | 3/150 |
|