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Within the limits of experimental error, the title compounds withD-confi guration displayed better antitumor activities against Bcap37 compared to their respective L -counterparts e.g. D-II a(52.3%) > L- II a (16.9%),D-II e (70.2%)> L-II e (25.9%), D-IIi (34.0%) >L-II i (26.1%). Furthermore, the compound bearing a fl uorine atom at the 4-position of the benzyl ring linked to the nitrogen atom of theamide (R1= p -F) showed good antitumor activities with inhibition rate ranging from 55.7 to 89.1% against BGC823 cell lines. With regard to the alkyl substituents (R2) in the phosphonate part of the studied compounds, D-diastereoisomers with diethyl substituents (R2 =Et) displayed signi fi cant enhancement towards inhibition against Bcap37, PC3 and BGC823 cells in comparison with D- O,O-dialkylphosphonates derived from n-propyl, isopropyl or n–butyl groups. In particular, the compound D-IIe(R1 =o -F, R2 = Et) dis-played most promising result amongst all. The L –diastereoisomers of O,O-diisopropylphosphonate e.g. L -II k(R1 = p-F, R2 = i-Pr), L -IIc(R1 = H, R2=i-Pr), L -II g(R1=o-F, R2=i-Pr), on the other hand,revealed higher antitumor activities than the L-diastereoisomers of phosphonates derived from ethyl,n -propyl or butyl groups (R2= Et, n-Pr, Bu). Thus, the nature of stereochemical con fi guration (D or L ) of the amino acid amide part, type of substituents (R1) in the aromatic ring as well as alkyl substituents (R2) in the phosphonate moiety of the title compounds appear to be the key factors in controlling the antitumor activity. While phosphonates derived from branched alkyl chains were preferred over straight-chain alkyls forL-diastereoisomers, simple diethyl derived phosphonates gave better result with D-diastereoisomers. Therefore, for ideal activity, R1should be a strong electron withdrawing group and for L-diastereoisomers R2 should be i-Pr, whereas for D -diastereoiso-mers R2 needs to be Et. Although our studies indicate the existence of a definite relationship of antitumor activity with the nature of substituents and type of confi guration within the compound, the role of steric, electronic and hydrophobic effects at physiological pH on structureeactivity relationships could not be successfully ascertained due to lack of structural diversity. |
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2樓2013-01-11 17:24:08
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3樓2013-01-11 17:43:27
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4樓2013-01-11 21:58:17
scorpionleo
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此外, 酰胺(R1= p -F) 氮原子上苯環(huán)的4位上具有氟原子的化合物具有良好的抗腫瘤活性, 其對BGC823腫瘤細(xì)胞株的抑制率在55.7%到89.1%之間. 關(guān)于所研究化合物磷酸酯部分的烷基取代基(R2),二乙基取代(R2 =Et) 得到的D構(gòu)型的非對映異構(gòu)體相比由正丙基,異丙基和正丁基取代得到的二烷基磷酸酯, 能更顯著地抑制Bcap37, PC3 和BGC823腫瘤細(xì)胞株. 尤其是化合物D-IIe(R1 =o -F, R2 = Et)最有潛力. 另一方面,L構(gòu)型的二異丙基磷酸酯, 如L -II k(R1 = p-F, R2 = i-Pr), L -IIc(R1 = H, R2=i-Pr), L -II g(R1=o-F, R2=i-Pr), 比由乙基,正丙基或正丁基取代生成的磷酸酯具有更高的抗腫瘤活性. 因此,化合物氨基酸酰胺部分的立體化學(xué)構(gòu)象(D 或 L), 芳香環(huán)上取代基的類型(R1)以及磷酸酯基團(tuán)的烷基取代基種類(R2)都是控制其抗腫瘤活性的關(guān)鍵因素. 盡管對于L構(gòu)型的非對映異構(gòu)體,支鏈烷基衍生的磷酸酯比直鏈烷基的衍生物更具優(yōu)勢,但是在D構(gòu)型時,簡單的二乙基取代得到的結(jié)果更佳. 因此,要得到理想的抗腫瘤活性,R1必須是一個強(qiáng)吸電子基團(tuán),R2在L構(gòu)型時應(yīng)該是異丙基,而在D構(gòu)型時應(yīng)該是乙基. 盡管本研究表明化合物取代基的化學(xué)本質(zhì)和構(gòu)型與其抗腫瘤活性之間存在確定的關(guān)系, 然而由于所研究的結(jié)構(gòu)多樣性不足, 空間位阻, 電子和疏水作用在生理PH條件下在構(gòu)效關(guān)系中所起的作用尚無法(成功)確定. I hope the above translaton helps. |
5樓2013-01-12 09:44:55
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在實驗誤差范圍內(nèi)，標(biāo)題化合物withd-confi形狀顯示更好的抗腫瘤活性的bcap37比較各自的我-同行如四-二一（52.3%）>我-Ⅱ（16.9%），四-二電子（70.2%）> l-ii電子（25.9%），d-iii（34%）> l-ii我（26.1%）。此外，該復(fù)合軸承的佛羅里達(dá)州uorine原子的位置芐環(huán)相連的氮原子theamide（R 1 = -女）具有良好的抗腫瘤活性的抑制率從55.7至89.1%對BGC 823細(xì)胞株。關(guān)于烷基取代的膦酸酯（R 2）部分的化合物的研究，d-diastereoisomers與二乙基取代 （R 2 =等）顯示明顯增強(qiáng)對我無法抑制對bcap37，前列腺癌和BGC 823細(xì)胞的比較-哦，o-dialkylphosphonates來自正丙醇，異丙醇或–丁基組。特別是，復(fù)合d-iie（R 1 = -，R 2 =等）表現(xiàn)出最有希望的結(jié)果在所有。我–非對映異構(gòu)體，o-diisopropylphosphonate我-二（1 =公積金，R 2 = i-pr），我學(xué)會（R 1 =小時，R 2 = i-pr），1 -二克（R 1 =了，r 2 = i-pr），另一方面，顯示出較高的抗腫瘤活性比l-diastereoisomers膦酸酯從乙基，丙基和丁基橡膠的群體（R 2 =等，n-pr，布）。因此，自然的立體化學(xué)控制設(shè)備形狀（或我）的氨基酸酰胺，鍵入取代（R 1）在芳香環(huán)以及烷基取代基（R 2）的膦酸酯基團(tuán)的化合物似乎是關(guān)鍵因素控制的抗腫瘤活性。雖然膦酸酯來自支鏈烷基鏈?zhǔn)鞘走x的直鏈烷基膦酸二forl-diastereoisomers，簡單導(dǎo)出了更好的結(jié)果與d-diastereoisomers。因此，理想的活動，r1should是一個強(qiáng)大的電子撤回組和l-diastereoisomers R 2應(yīng)i-pr，而R - diastereoiso-mers需要被等。雖然我們的研究結(jié)果表明存在一個明確的關(guān)系，抗腫瘤活性的性質(zhì)，取代基類型和形態(tài)的化合物，作用空間，電子疏水性的影響在生理上structureeactivity關(guān)系不能成功地確定由于缺乏結(jié)構(gòu)多樣性。 |
6樓2013-01-13 13:39:33
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