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題目:手性基因靶向藥物聚酰胺的構(gòu)建及其關(guān)鍵二聚體合成工藝條件的優(yōu)化 摘要:目前,寡聚酰胺(PAS)的合成主要采取兩種方法:液相合成法和固相合成法。本文旨在針對(duì)寡聚酰胺(PAS)在液相法合成中,出現(xiàn)合成產(chǎn)率低,路線長(zhǎng),操作繁瑣等問(wèn)題,對(duì)構(gòu)建寡聚酰胺所需的關(guān)鍵片斷進(jìn)行研究和工藝方面的改進(jìn)。采取片斷偶合的策略,探索出了一條方法簡(jiǎn)便、路線簡(jiǎn)短、高效、高產(chǎn)、綠色環(huán)保的合成路線。通過(guò)以N-甲基吡咯、N-甲基咪唑作為起始原料,經(jīng)過(guò)F-C;磻(yīng)、硝化、鹵仿反應(yīng)、還原、水解、Fmoc-氨基保護(hù)等反應(yīng)步驟設(shè)計(jì)并合成出4個(gè)關(guān)鍵二聚體(dimer)片段,并且對(duì)市場(chǎng)現(xiàn)有的單體合成工藝進(jìn)行了改進(jìn)和優(yōu)化,簡(jiǎn)化了其合成步驟,縮短了合成時(shí)間,極大的提高了其產(chǎn)率和純度;為后續(xù)手工固相合成吡咯-咪唑聚酰胺提供了必要的原料。文章還設(shè)計(jì)了由(S)--羥基--氨基丁酸作為手性識(shí)別元素,所合成的關(guān)鍵二聚體片段(dimer)作為基本構(gòu)建元素,通過(guò)手工固相合成的方法構(gòu)建了 2條具有手性修飾的吡咯-咪唑聚酰胺。此法克服了手工固相合成過(guò)程中富電子的雜環(huán)酸與缺電子的親核咪唑胺的偶聯(lián)困難問(wèn)題,節(jié)約試劑的同時(shí)提高了產(chǎn)量與固相合成的效率和收率,減少了對(duì)環(huán)境的污染。為今后進(jìn)一步研究聚酰胺在細(xì)胞分子生物學(xué)、動(dòng)物模型中應(yīng)用的研究,直至開(kāi)發(fā)成新一代的靶向基因藥物打下基礎(chǔ)。 |
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手性基因靶向藥物聚酰胺的構(gòu)建及其關(guān)鍵二聚體合成工藝條件的優(yōu)化 本文旨在針對(duì)寡聚酰胺(PAS)在液相法合成中,出現(xiàn)合成產(chǎn)率低,路線長(zhǎng),操作繁瑣等問(wèn)題,對(duì)構(gòu)建寡聚酰胺所需的關(guān)鍵片斷進(jìn)行研究和工藝方面的改進(jìn)。采取片斷偶合的策略,探索出了一條方法簡(jiǎn)便、路線簡(jiǎn)短、高效、高產(chǎn)、綠色環(huán)保的合成路線。通過(guò)手工固相合成的方法構(gòu)建了 2條具有手性修飾的吡咯-咪唑聚酰胺。此法克服了手工固相合成過(guò)程中富電子的雜環(huán)酸與缺電子的親核咪唑胺的偶聯(lián)困難問(wèn)題,節(jié)約試劑的同時(shí)提高了產(chǎn)量與固相合成的效率和收率,減少了對(duì)環(huán)境的污染。為今后進(jìn)一步研究聚酰胺在細(xì)胞分子生物學(xué)、動(dòng)物模型中應(yīng)用的研究,直至開(kāi)發(fā)成新一代的靶向基因藥物打下基礎(chǔ)。 就翻譯下以上部分也是可以的,求各位大神賞個(gè)臉啊 |
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手性基因靶向藥物聚酰胺的構(gòu)建及其關(guān)鍵二聚體合成工藝條件的優(yōu)化 本文旨在針對(duì)寡聚酰胺(PAS)在液相法合成中,出現(xiàn)合成產(chǎn)率低,路線長(zhǎng),操作繁瑣等問(wèn)題,對(duì)構(gòu)建寡聚酰胺所需的關(guān)鍵片斷進(jìn)行研究和工藝方面的改進(jìn)。采取片斷偶合的策略,探索出了一條方法簡(jiǎn)便、路線簡(jiǎn)短、高效、高產(chǎn)、綠色環(huán)保的合成路線。通過(guò)手工固相合成的方法構(gòu)建了 2條具有手性修飾的吡咯-咪唑聚酰胺。此法克服了手工固相合成過(guò)程中富電子的雜環(huán)酸與缺電子的親核咪唑胺的偶聯(lián)困難問(wèn)題,節(jié)約試劑的同時(shí)提高了產(chǎn)量與固相合成的效率和收率,減少了對(duì)環(huán)境的污染。為今后進(jìn)一步研究聚酰胺在細(xì)胞分子生物學(xué)、動(dòng)物模型中應(yīng)用的研究,直至開(kāi)發(fā)成新一代的靶向基因藥物打下基礎(chǔ)。 翻譯這個(gè)部分也可以的 |
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