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Flyingdragon版主 (文壇精英)
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墨旱蓮提取物或有助抗腫瘤 已有1人參與
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中科院上海藥物研究所俞強(qiáng)課題組在對(duì)一個(gè)包含3000多個(gè)天然產(chǎn)物的化合物庫進(jìn)行篩選時(shí)，發(fā)現(xiàn)中草藥墨旱蓮提取物中的天然產(chǎn)物蟛蜞菊內(nèi)酯可顯著增強(qiáng)干擾素-γ（IFN-γ）信號(hào)，并且增強(qiáng)其抗腫瘤活性。相關(guān)研究日前發(fā)表于美國《生物化學(xué)雜志》。 據(jù)介紹，干擾素-γ是一種具有多種生物學(xué)功能的細(xì)胞因子，不僅在控制人類微生物感染方面起著重要作用，還具有良好的抗腫瘤活性。 俞強(qiáng)等人研究發(fā)現(xiàn)，蟛蜞菊內(nèi)酯并不影響干擾素-γ和其受體的結(jié)合，而是通過延長STAT1（信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)與轉(zhuǎn)錄激活因子）的酪氨酸磷酸化從而增強(qiáng)干擾素-γ信號(hào)。進(jìn)一步研究顯示，蟛蜞菊內(nèi)酯作用于STAT1的去磷酸化過程，通過抑制酪氨酸磷酸酶TCPTP的活性從而延長STAT1的活化信號(hào)。細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及體外酶活性實(shí)驗(yàn)顯示，蟛蜞菊內(nèi)酯為TCPTP的特異性抑制劑。尤其重要的是，蟛蜞菊內(nèi)酯依賴該磷酸酶自身C端的調(diào)控結(jié)構(gòu)域?qū)ζ洚a(chǎn)生抑制作用。 酪氨酸磷酸酶（PTP）由于與多種疾病的緊密關(guān)聯(lián)而成為潛在藥物靶點(diǎn)，然而PTP家族成員在催化結(jié)構(gòu)域上具有高度保守性，這使開發(fā)PTP特異性抑制劑變得非常困難。該研究不僅提供了一個(gè)抗腫瘤候選化合物，且對(duì)PTP抑制劑的研發(fā)具有重要意義。（來源：中國科學(xué)報(bào) 黃辛） |
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2樓2013-06-03 08:55:40
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