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Flyingdragon版主 (文壇精英)
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[交流]
墨旱蓮提取物或有助抗腫瘤 已有1人參與
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中科院上海藥物研究所俞強課題組在對一個包含3000多個天然產物的化合物庫進行篩選時，發(fā)現中草藥墨旱蓮提取物中的天然產物蟛蜞菊內酯可顯著增強干擾素-γ（IFN-γ）信號，并且增強其抗腫瘤活性。相關研究日前發(fā)表于美國《生物化學雜志》。 據介紹，干擾素-γ是一種具有多種生物學功能的細胞因子，不僅在控制人類微生物感染方面起著重要作用，還具有良好的抗腫瘤活性。 俞強等人研究發(fā)現，蟛蜞菊內酯并不影響干擾素-γ和其受體的結合，而是通過延長STAT1（信號轉導與轉錄激活因子）的酪氨酸磷酸化從而增強干擾素-γ信號。進一步研究顯示，蟛蜞菊內酯作用于STAT1的去磷酸化過程，通過抑制酪氨酸磷酸酶TCPTP的活性從而延長STAT1的活化信號。細胞實驗及體外酶活性實驗顯示，蟛蜞菊內酯為TCPTP的特異性抑制劑。尤其重要的是，蟛蜞菊內酯依賴該磷酸酶自身C端的調控結構域對其產生抑制作用。 酪氨酸磷酸酶（PTP）由于與多種疾病的緊密關聯而成為潛在藥物靶點，然而PTP家族成員在催化結構域上具有高度保守性，這使開發(fā)PTP特異性抑制劑變得非常困難。該研究不僅提供了一個抗腫瘤候選化合物，且對PTP抑制劑的研發(fā)具有重要意義。（來源：中國科學報 黃辛） |
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2樓2013-06-03 08:55:40
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