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williamxiang

木蟲 (著名寫手)

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[求助] 頭孢曲松致敏原的結(jié)構(gòu)是什么樣子的

最近在查頭孢曲松致敏原的結(jié)構(gòu)
有專利文獻(xiàn)說，頭孢曲松主要因?yàn)榫酆衔锒逻^敏反應(yīng)，而MSDS數(shù)據(jù)又稱頭孢曲松不會(huì)發(fā)生聚合反應(yīng)
有文獻(xiàn)稱，頭孢菌素類藥物是因?yàn)榻到夂螽a(chǎn)物與蛋白質(zhì)偶合而形成抗原引起過敏反應(yīng)，但卻無文獻(xiàn)具體描述了降解產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)
有木有蟲友做過相應(yīng)的調(diào)研？
誠望不吝賜教

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1樓 2013-06-06 13:25:04

已閱關(guān)注TA 給TA發(fā)消息送TA紅花 TA的回帖

nine123

鐵桿木蟲 (小有名氣)

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【答案】應(yīng)助回帖

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感謝參與，應(yīng)助指數(shù) +1
williamxiang: 金幣+10, ★★★很有幫助 2013-06-08 09:17:45

抗生素分子本身作為半抗原通常不能直接引發(fā)過敏反應(yīng),藥物中存在的高分子雜質(zhì)是引發(fā)各種速發(fā)型過敏反應(yīng)的過敏原;β-內(nèi)酰胺抗生素中的高分子雜質(zhì)按其來源通常被分為外源性雜質(zhì)和內(nèi)源性雜質(zhì)，外源性雜質(zhì)主要來源于發(fā)酵工藝,如青霉素中的青霉噻唑蛋白、青霉噻唑多肽等，內(nèi)源性雜質(zhì)系指抗生素寡聚物和多聚物的總稱。
β-內(nèi)酰胺抗生素的聚合反應(yīng)可分為2類:發(fā)生于母核的N型聚合反應(yīng)和側(cè)鏈參與的L型聚合反應(yīng) 。對(duì)7位側(cè)鏈中含有自由氨基的β-內(nèi)酰胺抗生素,其L型聚合物的結(jié)構(gòu)已經(jīng)較明確,如英國/歐洲藥典中氨芐西林鈉、阿莫西林鈉各論中給出的二聚體等結(jié)構(gòu);頭孢噻肟鈉和頭孢泊肟酯二聚體的結(jié)構(gòu)等。而對(duì)碳青霉烯類新藥的研究,驗(yàn)證并極大地豐富了β-內(nèi)酰胺抗生素的聚合反應(yīng)理論:亞胺培南在弱酸性溶液中的聚合反應(yīng) 發(fā)生在母核上的羧基與β-內(nèi)酰胺環(huán)之間,當(dāng)屬于N型聚合反應(yīng);而美羅培南在溶液中的聚合反應(yīng) 屬于L型聚合反應(yīng);二聚體A和B為β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)后形成的非對(duì)映異構(gòu)體;二聚體A在酸性和堿性溶液中均能產(chǎn)生,而二聚體B主要在中性溶液中產(chǎn)生。從厄他培南中,也已經(jīng)分離鑒定出了多種不同結(jié)構(gòu)的聚合物。
中檢所抗生素室的胡昌勤老師對(duì)β-內(nèi)酰胺抗生素的聚合物研究比較多，你可以看看他的文獻(xiàn)，我現(xiàn)在沒做抗生素了，但是按我們以前的理解，只要是β-內(nèi)酰胺類的抗生素，由于其含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，都是可能發(fā)生聚合反應(yīng)的。
當(dāng)然也有人批駁過這個(gè)觀點(diǎn)，也有人說胡昌勤的研究有問題但是都沒有具體依據(jù)。

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2樓2013-06-07 15:39:20