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williamxiang木蟲 (著名寫手)
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[交流]
鹵代修飾在近年新藥設計中應用的成功實例 已有5人參與
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記得很久很久以前的《新藥設計學》講過，對已有藥物進行鹵代衍生物，也是開發(fā)新藥的一種途徑。經(jīng)典的例子可能要到《藥物化學》教材里找，時間關系，就不一一羅列的。 近年來成功的例子，莫過于拜耳公司旗下的sorafenib鹵代后成regorafenib，由于后者系用于治療患者人群更大的結腸癌，因此個人感覺后者應當會有更好的市場表現(xiàn)。而且，雖然只是結構的小修改，拜耳公司為regorafenib所申請的化合物專利CN200480021091.1卻已經(jīng)獲得授權，而其藥用形式（一水合物）的晶型專利CN200780037680.2則尚在審中。對于200480021091.1專利是否具有足夠的創(chuàng)造性，我覺得是可以斟酌的。 據(jù)我所知，另一個氟化成新藥的例子就是武田的alogliptin氟化后成了trelagliptin，前者已經(jīng)獲得FDA、EMA與CFDA的批準用于治療Ⅱ型糖尿病，后者仍然處在Ⅲ期臨床試驗階段。與sorafenib/regorafenib不同的是，alogliptin和trelagliptin于同一篇專利內獲得了保護，即CN200480042457.3，眾所周知的，該專利作為alogliptin的化合物專利原案已被SIPO駁回，雖然仍有分案申請尚在審查中，但國內已有多家企業(yè)提出申報，因此trelagliptin因為其化合物專利權的不穩(wěn)定，也會為國內仿制廠商提供可乘之機。 untitled.gif untitled1.gif |
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