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xiananxue鐵桿木蟲 (著名寫手)
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[交流]
有關(guān)藥物晶型的求教 已有9人參與
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看到很多藥物都有不同晶型，請問這個晶型和藥效有很大關(guān)系嗎？他主要影響是那些？另外導(dǎo)致有不同晶型主要因素都是啥呢？請高人賜教，謝謝 [ 發(fā)自手機版 http://www.gaoyang168.com/3g ] |
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看到很多藥物都有不同晶型，請問這個晶型和藥效有很大關(guān)系嗎？ 就這個問題舉一個例子說明之。 抗HIV藥Ritonavir， 雅培當(dāng)年研究的時候只發(fā)現(xiàn)一種晶型(form II)并用該晶型做成 oral capsule ，上市兩年發(fā)現(xiàn)form I 會轉(zhuǎn)變成一種新的更穩(wěn)定晶型（formII）。form II 的溶解度只有form I 的四分之一，because of poor solubility and resulting much lower bioavailability, 這個劑型被撤市。 他主要影響是那些？ 1. 溶解度，生物利用度 2. 有些晶型流動性很差，有些容易帶靜電，有些密度很小，這些都是不利于制劑加工的。 另外導(dǎo)致有不同晶型主要因素都是啥呢？ 分子可旋轉(zhuǎn)的化學(xué)鍵越多，那么其堆疊的方式就越多，表現(xiàn)的晶型也就越多。不同的晶型穩(wěn)定性是不同的，總的趨勢是向穩(wěn)定的轉(zhuǎn)變。 在做晶型篩選的時候溶劑對晶型的影響非常重要。 |
13樓2014-07-10 15:21:41
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10樓2014-07-10 11:17:19
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