 |
 |
 |
 |
 |
 |
||
 |
 |
 |
 |
 |
| 1 | 1/1 | 返回列表 |
| 查看: 400 | 回復(fù): 0 | |||
[交流]
Src/Abl抑制劑Bosutinib的生物活性
|
|
一、生活活性 Bosutinib(SKI-606)是一種新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶雙重抑制劑，其IC50分別為1.2 nM和1 nM。 體外研究：Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶選擇性高，IC50為1.2 nM,且有效抑制Src依賴的細(xì)胞增殖，IC50為100 nM。 Bosutinib 顯著抑制Bcr-Abl陽性白血病細(xì)胞系KU812,K562, 和MEG-01 而不是 Molt-4, HL-60, Ramos, 和其他白血病細(xì)胞系的增殖，IC50分別為5 nM, 20nM,和20 nM，比 STI-571更有效。與STI-571類似, Bosutinib 作用于Abl-MLV轉(zhuǎn)化纖維，具有看增殖活性，IC50為 90 nM。Bosutinib濃度分別為50 nM, 10-25 nM, 和200 nM 時,切除CML細(xì)胞中的Bcr-Abl 和STAT5及纖維中表達(dá)的v-Abl酪氨酸磷酸化，導(dǎo)致Bcr-Abl下游信號Lyn/Hck 磷酸化受抑制。雖然不能抑制乳腺癌細(xì)胞增殖和存活，但是可明顯降低乳腺癌細(xì)胞運動和入侵，IC50為250 nM,提高細(xì)胞間粘附和β-連環(huán)蛋白的膜定位。 體內(nèi)研究：Bosutinib每天按60 mg/kg劑量有效作用于攜帶Src-轉(zhuǎn)化纖維移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠，T/C值分別為18%和30%。 Bosutinib口服給藥小鼠5天，顯著抑制K562 腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg 劑量處理可根除大的腫瘤，按150 mg/kg劑量處理可除去腫瘤，且沒有毒性。與作用于HT29 移植瘤的效果相比，Bosutinib按 75 mg/kg劑量作用于攜帶Colo205移植瘤的裸鼠，每天兩次，可抑制腫瘤生長，提高劑量后不會有更高效果，但是按50 mg/kg劑量處理則沒有效果。 二、信號通路圖 |
回復(fù)此樓» 猜你喜歡
一志愿重慶大學(xué)085700資源與環(huán)境總分308求調(diào)劑
已經(jīng)有6人回復(fù)
-
268求調(diào)劑
已經(jīng)有7人回復(fù)
-
302求調(diào)劑
已經(jīng)有11人回復(fù)
-
306求調(diào)劑
已經(jīng)有4人回復(fù)
-
材料學(xué)學(xué)碩080502 337求調(diào)劑-一志愿華中科技大學(xué)
已經(jīng)有4人回復(fù)
-
求調(diào)劑
已經(jīng)有6人回復(fù)
-
313求調(diào)劑
已經(jīng)有3人回復(fù)
-
南昌大學(xué)材料專碩311分求調(diào)劑
已經(jīng)有6人回復(fù)
-
316求調(diào)劑
已經(jīng)有6人回復(fù)
-
346求調(diào)劑[0856]
已經(jīng)有7人回復(fù)
相關(guān)版塊跳轉(zhuǎn)
我要訂閱樓主 bioonion 的主題更新
| 1 | 1/1 | 返回列表 |
| 最具人氣熱帖推薦 [查看全部] | 作者 | 回/看 | 最后發(fā)表 | |
|---|---|---|---|---|
|
[考研] 一志愿重慶大學(xué)085700資源與環(huán)境總分308求調(diào)劑 +6 | 墨墨漠 2026-03-20 | 6/300 |
|
|---|---|---|---|---|
|
|
[考研] 265求調(diào)劑 +3 | Jack?k?y 2026-03-17 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 初始318分求調(diào)劑（有工作經(jīng)驗） +3 | 1911236844 2026-03-17 | 3/150 |
|
|
[考研] 324分 085600材料化工求調(diào)劑 +4 | llllkkkhh 2026-03-18 | 4/200 |
|
|
|
[考研] 330求調(diào)劑 +4 | 小材化本科 2026-03-18 | 4/200 |
|
|
|
[考研] 304求調(diào)劑 +7 | 司空. 2026-03-18 | 7/350 |
|
|
|
[考研] 287求調(diào)劑 +7 | 晨昏線與星海 2026-03-19 | 8/400 |
|
|
|
[考研] 一志愿 西北大學(xué) ，070300化學(xué)學(xué)碩，總分287，雙非一本，求調(diào)劑。 +4 | 晨昏線與星海 2026-03-19 | 4/200 |
|
|
|
[考研]
 材料與化工 322求調(diào)劑
+4
|
然11 2026-03-19 | 4/200 |
|
|
|
[考研] 材料學(xué)碩297已過四六級求調(diào)劑推薦 +11 | adaie 2026-03-19 | 11/550 |
|
|
|
[考研] 一志愿 南京航空航天大學(xué)大學(xué) ，080500材料科學(xué)與工程學(xué)碩 +5 | @taotao 2026-03-20 | 5/250 |
|
|
|
[考研] 一志愿南理工085701環(huán)境302求調(diào)劑院校 +3 | 葵梓衛(wèi)隊 2026-03-20 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 281求調(diào)劑（0805） +14 | 煙汐憶海 2026-03-16 | 25/1250 |
|
|
|
[考研] 085410人工智能專碩317求調(diào)劑（0854都可以） +4 | xbxudjdn 2026-03-18 | 4/200 |
|
|
|
[考研] 081700化工學(xué)碩調(diào)劑 +3 | 【1】 2026-03-16 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 0703化學(xué)調(diào)劑 +10 | 妮妮ninicgb 2026-03-15 | 14/700 |
|
|
|
[考研] 0703化學(xué) 305求調(diào)劑 +4 | FY_yy 2026-03-14 | 4/200 |
|
|
|
[考研] 293求調(diào)劑 +11 | zjl的號 2026-03-16 | 16/800 |
|
|
|
[考研] 301求調(diào)劑 +4 | A_JiXing 2026-03-16 | 4/200 |
|
|
|
[考研] 考研調(diào)劑 +3 | 淇ya_~ 2026-03-17 | 5/250 |
|