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Src/Abl抑制劑Bosutinib的生物活性
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一、生活活性 Bosutinib(SKI-606)是一種新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶雙重抑制劑，其IC50分別為1.2 nM和1 nM。 體外研究：Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶選擇性高，IC50為1.2 nM,且有效抑制Src依賴的細(xì)胞增殖，IC50為100 nM。 Bosutinib 顯著抑制Bcr-Abl陽性白血病細(xì)胞系KU812,K562, 和MEG-01 而不是 Molt-4, HL-60, Ramos, 和其他白血病細(xì)胞系的增殖，IC50分別為5 nM, 20nM,和20 nM，比 STI-571更有效。與STI-571類似, Bosutinib 作用于Abl-MLV轉(zhuǎn)化纖維，具有看增殖活性，IC50為 90 nM。Bosutinib濃度分別為50 nM, 10-25 nM, 和200 nM 時(shí),切除CML細(xì)胞中的Bcr-Abl 和STAT5及纖維中表達(dá)的v-Abl酪氨酸磷酸化，導(dǎo)致Bcr-Abl下游信號Lyn/Hck 磷酸化受抑制。雖然不能抑制乳腺癌細(xì)胞增殖和存活，但是可明顯降低乳腺癌細(xì)胞運(yùn)動(dòng)和入侵，IC50為250 nM,提高細(xì)胞間粘附和β-連環(huán)蛋白的膜定位。 體內(nèi)研究：Bosutinib每天按60 mg/kg劑量有效作用于攜帶Src-轉(zhuǎn)化纖維移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠，T/C值分別為18%和30%。 Bosutinib口服給藥小鼠5天，顯著抑制K562 腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg 劑量處理可根除大的腫瘤，按150 mg/kg劑量處理可除去腫瘤，且沒有毒性。與作用于HT29 移植瘤的效果相比，Bosutinib按 75 mg/kg劑量作用于攜帶Colo205移植瘤的裸鼠，每天兩次，可抑制腫瘤生長，提高劑量后不會(huì)有更高效果，但是按50 mg/kg劑量處理則沒有效果。 二、信號通路圖 |
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