 |
 |
 |
 |
 |
 |
||
 |
 |
 |
 |
 |
| 查看: 2567 | 回復(fù): 10 | |||||
[交流]
軟組織肉瘤藥物Evofosfamide的合成 已有5人參與
|
|
段建新 博士 研發(fā)Evofosfamide Xiangtan University 1985-1989 SIOC 1989-1995 University of Florida 2000-2001 Staff Scientist Genesoft Inc. 2001-2003 Sr Director of Med. Chem Threshold Pharmaceuticals 2003-present 2014年11月11日，Threshold制藥的Evofosfamide獲得了快速通道資格，用于治療未經(jīng)治療的轉(zhuǎn)移性和/或局部晚期軟組織肉瘤（STS） 從化合物S-1出發(fā)，氨基�；Ｗo(hù)得到S-2，NaH攫取α位質(zhì)子，進(jìn)攻甲酸乙酯，酸化后，引入醛基，S-3接著跟氨基腈縮合，脫掉N-�；P(guān)環(huán)，遷移重排得到氨基咪唑化合物S-8，將氨基和亞硝酸鈉反應(yīng)轉(zhuǎn)化為重氮鹽，提高溫度，亞硝酸根負(fù)離子親核進(jìn)攻重氮鹽得到硝基化合物S-9,在堿性條件下酯基水解，得到酸S-10，隨后在NEt3作用下和氯甲酸異丁酯反應(yīng)，做成混合酸酐，通過NaBH4還原得到醇S-11，[使用NaBH4還原羧基的另外一個(gè)方法是和I2/ NaBH4]，得到S-11后，在DIAD/PPh3作用下通過Mitsunobu反應(yīng)連接兩個(gè)片段得到Evofosfamide。 路線合成參考WO2007002931A2 J. Med. Chem. 2008, 51, 2412–2420 |
回復(fù)此樓» 收錄本帖的淘帖專輯推薦
 顓頊藥學(xué) | 新藥仿藥 |
» 猜你喜歡
責(zé)編一直沒有給動(dòng)靜 是涼了嗎
已經(jīng)有20人回復(fù)
-
河北醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)相關(guān)專業(yè)接受調(diào)劑
已經(jīng)有20人回復(fù)
-
藥理學(xué)論文潤色/翻譯怎么收費(fèi)?
已經(jīng)有294人回復(fù)
-
【招聘】清華大學(xué)藥學(xué)院錢鋒教授課題組誠聘博士后
已經(jīng)有1人回復(fù)
-
關(guān)于SCI雜志發(fā)表掛名
已經(jīng)有32人回復(fù)
-
新版scifinder
已經(jīng)有1人回復(fù)
-
安捷倫液相色譜柱與方法開發(fā)指南
已經(jīng)有4人回復(fù)
-
2026申請考核博士自薦-蛋白質(zhì)組學(xué)/AI/藥物設(shè)計(jì)/AIDD/化學(xué)生物學(xué)
已經(jīng)有1人回復(fù)
teacher1206
新蟲 (初入文壇)
- 應(yīng)助: 0 (幼兒園)
- 金幣: 107.3
- 帖子: 19
- 在線: 6.9小時(shí)
- 蟲號(hào): 3644745
- 注冊: 2015-01-14
2樓2015-01-19 13:29:06
凌宇雷池
超級(jí)版主 (文學(xué)泰斗)
小木蟲科研大使\(^o^)/~
- DRDEPI: 1
- 應(yīng)助: 758 (博后)
- 貴賓: 161.796
- 金幣: 301073
- 散金: 91930
- 紅花: 1119
- 沙發(fā): 3434
- 帖子: 93041
- 在線: 54881.1小時(shí)
- 蟲號(hào): 659100
- 注冊: 2008-11-21
- 性別: GG
- 專業(yè): 生物化學(xué)
- 管轄: 科研生活區(qū)
3樓2015-01-19 20:20:18
iaerbgoerb
新蟲 (正式寫手)
- 應(yīng)助: 0 (幼兒園)
- 金幣: 10.3
- 紅花: 5
- 帖子: 380
- 在線: 17.3小時(shí)
- 蟲號(hào): 3299479
- 注冊: 2014-06-30
4樓2015-01-20 08:39:38
wachina
至尊木蟲 (知名作家)
- 應(yīng)助: 228 (大學(xué)生)
- 貴賓: 0.03
- 金幣: 15996.8
- 散金: 2
- 紅花: 13
- 帖子: 5306
- 在線: 683.4小時(shí)
- 蟲號(hào): 770872
- 注冊: 2009-05-15
- 性別: GG
- 專業(yè): 合成藥物化學(xué)
5樓2015-01-20 08:45:27
mollyzhang
鐵桿木蟲 (著名寫手)
- 應(yīng)助: 13 (小學(xué)生)
- 金幣: 10270.1
- 散金: 350
- 紅花: 4
- 帖子: 2490
- 在線: 417.4小時(shí)
- 蟲號(hào): 53071
- 注冊: 2004-09-12
- 性別: GG
- 專業(yè): 藥物化學(xué)
6樓2015-01-20 19:12:41
 |
7樓2015-01-20 20:07:52
 |
8樓2015-01-20 20:08:08
9樓2015-01-20 20:08:29
|
|
10樓2015-01-20 20:08:35
相關(guān)版塊跳轉(zhuǎn)
我要訂閱樓主 synfuture 的主題更新
| 最具人氣熱帖推薦 [查看全部] | 作者 | 回/看 | 最后發(fā)表 | |
|---|---|---|---|---|
|
[考研]
 271材料工程求調(diào)劑
+5
|
.6lL 2026-03-18 | 5/250 |
|
|---|---|---|---|---|
|
|
[考研] 304求調(diào)劑 +6 | 司空. 2026-03-18 | 6/300 |
|
|
|
[考研] 一志愿天大材料與化工（085600）總分338 +4 | 蔡大美女 2026-03-13 | 4/200 |
|
|
[考研] 344求調(diào)劑 +6 | knight344 2026-03-16 | 7/350 |
|
|
|
[考研] 085600材料與化工 +5 | 安全上岸！ 2026-03-16 | 5/250 |
|
|
|
[考研] 0703化學(xué)調(diào)劑 ，六級(jí)已過，有科研經(jīng)歷 +10 | 曦熙兮 2026-03-15 | 10/500 |
|
|
|
[考研] 288求調(diào)劑，一志愿華南理工大學(xué)071005 +4 | ioodiiij 2026-03-17 | 4/200 |
|
|
|
[考研]
0854，計(jì)算機(jī)類招收調(diào)劑
+3
|
胡辣湯放糖 2026-03-15 | 6/300 |
|
|
|
[考研] 299求調(diào)劑 +5 | △小透明* 2026-03-17 | 5/250 |
|
|
|
[考研] 085601求調(diào)劑 +4 | Du.11 2026-03-16 | 4/200 |
|
|
|
[考研] 085600材料與化工求調(diào)劑 +5 | 緒幸與子 2026-03-17 | 5/250 |
|
|
|
[考研] 290求調(diào)劑 +6 | 孔志浩 2026-03-12 | 11/550 |
|
|
|
[考研] 070300化學(xué)學(xué)碩求調(diào)劑 +6 | 太想進(jìn)步了0608 2026-03-16 | 6/300 |
|
|
|
[考研] 一志愿華中師范071000，325求調(diào)劑 +6 | RuitingC 2026-03-12 | 6/300 |
|
|
|
[考研] 327求調(diào)劑 +6 | 拾光任染 2026-03-15 | 11/550 |
|
|
|
[考研] 材料080500調(diào)劑求收留 +3 | 一顆meteor 2026-03-13 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 工科材料085601 279求調(diào)劑 +8 | 困于星晨 2026-03-12 | 10/500 |
|
|
|
[考研] 289求調(diào)劑 +3 | 李政瑩 2026-03-12 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 070303一志愿西北大學(xué)學(xué)碩310找調(diào)劑 +3 | d如愿上岸 2026-03-13 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 081200-11408-276學(xué)碩求調(diào)劑 +3 | 崔wj 2026-03-12 | 4/200 |
|