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菲菲飛新蟲 (初入文壇)
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[交流]
結(jié)構(gòu)多樣性化合物庫(kù)的抗腫瘤活性篩選
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惡性腫瘤作為危害人類健康的重大疾病之一,其病因?qū)W的復(fù)雜性和本身產(chǎn)生的耐藥性導(dǎo)致腫瘤藥物治療及其機(jī)制闡明的極大難度。利用結(jié)構(gòu)多樣性化合物庫(kù)作為小分子探針,對(duì)多種腫瘤細(xì)胞株進(jìn)行篩選,尋找多靶點(diǎn)作用的活性化合物,可望在上述環(huán)節(jié)予以突破。 目前對(duì)抗腫瘤藥物潛在靶點(diǎn)研究進(jìn)展較快,如蛋白激酶Bprotein kinase B,PKB、芳香化酶和細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶cyclin-dependent kinases,CDKs等均為重要的抗腫瘤藥物作用靶點(diǎn),其中細(xì)胞周期調(diào)控點(diǎn)相關(guān)蛋白成為抗腫瘤藥物的潛在靶點(diǎn)已被引起高度關(guān)注。 采用結(jié)構(gòu)多樣性化合物庫(kù)進(jìn)行抗腫瘤活性篩選,可望高效快速發(fā)現(xiàn)活性化合物,尋找和確認(rèn)不同作用靶點(diǎn)。 在進(jìn)行結(jié)構(gòu)多樣性化合物庫(kù)小分子活性篩選，前提需要找到并挑選優(yōu)良的化合物庫(kù)來(lái)源，這在新藥篩選方面真的是個(gè)很關(guān)鍵的步驟。如果說當(dāng)測(cè)試數(shù)量擴(kuò)大到幾萬(wàn)、幾十萬(wàn)甚至百萬(wàn)種化合物的時(shí)候，陶素 的多樣性化合物庫(kù)真的是個(gè)不錯(cuò)的選擇。作為世界上最大的篩選化合物供應(yīng)商， 其 Chemdiv 品牌可以提供5000個(gè)骨架和150萬(wàn)個(gè)化合物，如果說考慮到研發(fā)的有限經(jīng)費(fèi)跟研究時(shí)間問題，可以按骨架不同進(jìn)行挑選，每個(gè)骨架挑選幾個(gè)化合物，在最大的程度上保證了產(chǎn)品的多樣性，例如挑選10個(gè)骨架，就可以覆蓋大約300個(gè)化合物。同時(shí)當(dāng)某個(gè)產(chǎn)品有活性以后，他們還可以提供類似物查找的功能，直接提供商品化的類似物作為下一步篩選依據(jù)。既保證了速度，又節(jié)省了成本。 |
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2樓2018-06-07 10:04:56
3樓2018-06-07 12:53:13
4樓2018-06-07 16:55:14
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