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菲菲飛新蟲 (初入文壇)
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[交流]
結(jié)構(gòu)多樣性化合物庫的抗腫瘤活性篩選
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惡性腫瘤作為危害人類健康的重大疾病之一,其病因?qū)W的復(fù)雜性和本身產(chǎn)生的耐藥性導(dǎo)致腫瘤藥物治療及其機制闡明的極大難度。利用結(jié)構(gòu)多樣性化合物庫作為小分子探針,對多種腫瘤細(xì)胞株進(jìn)行篩選,尋找多靶點作用的活性化合物,可望在上述環(huán)節(jié)予以突破。 目前對抗腫瘤藥物潛在靶點研究進(jìn)展較快,如蛋白激酶Bprotein kinase B,PKB、芳香化酶和細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶cyclin-dependent kinases,CDKs等均為重要的抗腫瘤藥物作用靶點,其中細(xì)胞周期調(diào)控點相關(guān)蛋白成為抗腫瘤藥物的潛在靶點已被引起高度關(guān)注。 采用結(jié)構(gòu)多樣性化合物庫進(jìn)行抗腫瘤活性篩選,可望高效快速發(fā)現(xiàn)活性化合物,尋找和確認(rèn)不同作用靶點。 在進(jìn)行結(jié)構(gòu)多樣性化合物庫小分子活性篩選，前提需要找到并挑選優(yōu)良的化合物庫來源，這在新藥篩選方面真的是個很關(guān)鍵的步驟。如果說當(dāng)測試數(shù)量擴大到幾萬、幾十萬甚至百萬種化合物的時候，陶素 的多樣性化合物庫真的是個不錯的選擇。作為世界上最大的篩選化合物供應(yīng)商， 其 Chemdiv 品牌可以提供5000個骨架和150萬個化合物，如果說考慮到研發(fā)的有限經(jīng)費跟研究時間問題，可以按骨架不同進(jìn)行挑選，每個骨架挑選幾個化合物，在最大的程度上保證了產(chǎn)品的多樣性，例如挑選10個骨架，就可以覆蓋大約300個化合物。同時當(dāng)某個產(chǎn)品有活性以后，他們還可以提供類似物查找的功能，直接提供商品化的類似物作為下一步篩選依據(jù)。既保證了速度，又節(jié)省了成本。 |
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2樓2018-06-07 10:04:56
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