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zybhwxl木蟲 (正式寫手)
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[交流]
脂肪酸側(cè)鏈修飾 已有2人參與
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多肽藥物進行修飾改造,進行脂肪酸側(cè)鏈修飾是一個很好的選擇,但是選擇的原理是什么呢?求各路大神指教。 還有一般常用的都有哪些啊,我們實驗室有用過棕櫚酸修飾的利拉魯肽。 ![]() ![]() |
多肽合成技術(shù)交流 |
金蟲 (小有名氣)
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既然做了棕櫚酸修飾的利拉魯肽,那應(yīng)該要查些相關(guān)的文獻了: 1. 多肽類藥物的血漿半衰期都比較短,容易代謝失活 2. 脂肪酸在血清白蛋白上有結(jié)合位點,脂肪酸與血清白蛋白結(jié)合可逆,一方面結(jié)合狀態(tài)的藥物屏蔽酶的代謝,另一方面可逆結(jié)合和解離可以實現(xiàn)緩慢釋放,長效化 3. 多肽藥物的脂肪酸修飾需要選擇合適的連接臂,適當?shù)倪B接方法,同時注意用于修飾的脂肪酸結(jié)構(gòu)也已經(jīng)變化,與血清蛋白的結(jié)合率可能改變 |

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