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zybhwxl木蟲(chóng) (正式寫(xiě)手)
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[交流]
脂肪酸側(cè)鏈修飾 已有2人參與
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多肽藥物進(jìn)行修飾改造，進(jìn)行脂肪酸側(cè)鏈修飾是一個(gè)很好的選擇，但是選擇的原理是什么呢？求各路大神指教。 還有一般常用的都有哪些啊，我們實(shí)驗(yàn)室有用過(guò)棕櫚酸修飾的利拉魯肽。  |
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 多肽合成技術(shù)交流 |
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小木蟲(chóng): 金幣+0.5, 給個(gè)紅包，謝謝回帖
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3樓2015-09-19 17:28:17
roderjers
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既然做了棕櫚酸修飾的利拉魯肽，那應(yīng)該要查些相關(guān)的文獻(xiàn)了： 1. 多肽類(lèi)藥物的血漿半衰期都比較短，容易代謝失活 2. 脂肪酸在血清白蛋白上有結(jié)合位點(diǎn)，脂肪酸與血清白蛋白結(jié)合可逆，一方面結(jié)合狀態(tài)的藥物屏蔽酶的代謝，另一方面可逆結(jié)合和解離可以實(shí)現(xiàn)緩慢釋放，長(zhǎng)效化 3. 多肽藥物的脂肪酸修飾需要選擇合適的連接臂，適當(dāng)?shù)倪B接方法，同時(shí)注意用于修飾的脂肪酸結(jié)構(gòu)也已經(jīng)變化，與血清蛋白的結(jié)合率可能改變 |
2樓2015-05-22 09:32:48
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