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cg753銀蟲 (小有名氣)
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[求助]
求助國家自然科學(xué)基金摘要81130060
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榮譽版主 (知名作家)
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摘要:腦內(nèi)有效遞藥這一科學(xué)問題是近年來倍受醫(yī)藥學(xué)界重視的世界性難題,已有大量的嘗試和研究,但尚無安全高效、特別是成藥性好的腦內(nèi)遞藥系統(tǒng)問世。本項目以具有不同結(jié)構(gòu)的直鏈小分子叔胺類衍生物為修飾基團對具有不同腦部生理活性的藥物進行結(jié)構(gòu)修飾,篩選出具有較高腦靶向性的修飾基團及前體藥物;闡明直鏈小分子叔胺類衍生物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其腦靶向性之間的構(gòu)效關(guān)系;通過對直鏈小分子叔胺衍生物及其修飾的前體藥物的入腦機理研究,闡明這類前藥的入腦機制及各種影響因素;對優(yōu)化的這類前藥進行藥效、ADME和安全性評價初步研究,從中篩選出安全高效的前體藥物,總結(jié)以直鏈小分子叔胺類衍生物為修飾基團實現(xiàn)藥物腦內(nèi)遞送這一方式的可行性、應(yīng)用前景及應(yīng)遵循的客觀規(guī)律。為解決腦靶向遞藥這一世界難題提供新思路和新途徑,也為腦靶向創(chuàng)新藥物研究開發(fā)奠定基礎(chǔ)。 以直鏈小分子叔胺衍生物為導(dǎo)向的腦內(nèi)高效遞藥系統(tǒng)研究 負責(zé)人:張志榮 參與人:張志榮, 何勤, 孫遜, 龔濤, 黃園, 徐正, 莫正紀(jì), 金輝, 曠喜, 梁臻 金額:260萬 申請時間:2011 學(xué)科代碼:藥劑學(xué)(H3008) 項目批準(zhǔn)號:81130060 申請單位:四川大學(xué) 研究類型:應(yīng)用基礎(chǔ)研究 關(guān)鍵詞:腦內(nèi)遞藥;直鏈小分子叔胺;入腦機理;構(gòu)效關(guān)系;前體藥物 |
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