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cg753銀蟲 (小有名氣)
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[求助]
求助國家自然科學(xué)基金摘要81130060
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榮譽(yù)版主 (知名作家)
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摘要:腦內(nèi)有效遞藥這一科學(xué)問題是近年來倍受醫(yī)藥學(xué)界重視的世界性難題,已有大量的嘗試和研究,但尚無安全高效、特別是成藥性好的腦內(nèi)遞藥系統(tǒng)問世。本項(xiàng)目以具有不同結(jié)構(gòu)的直鏈小分子叔胺類衍生物為修飾基團(tuán)對具有不同腦部生理活性的藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,篩選出具有較高腦靶向性的修飾基團(tuán)及前體藥物;闡明直鏈小分子叔胺類衍生物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其腦靶向性之間的構(gòu)效關(guān)系;通過對直鏈小分子叔胺衍生物及其修飾的前體藥物的入腦機(jī)理研究,闡明這類前藥的入腦機(jī)制及各種影響因素;對優(yōu)化的這類前藥進(jìn)行藥效、ADME和安全性評價(jià)初步研究,從中篩選出安全高效的前體藥物,總結(jié)以直鏈小分子叔胺類衍生物為修飾基團(tuán)實(shí)現(xiàn)藥物腦內(nèi)遞送這一方式的可行性、應(yīng)用前景及應(yīng)遵循的客觀規(guī)律。為解決腦靶向遞藥這一世界難題提供新思路和新途徑,也為腦靶向創(chuàng)新藥物研究開發(fā)奠定基礎(chǔ)。 以直鏈小分子叔胺衍生物為導(dǎo)向的腦內(nèi)高效遞藥系統(tǒng)研究 負(fù)責(zé)人:張志榮 參與人:張志榮, 何勤, 孫遜, 龔濤, 黃園, 徐正, 莫正紀(jì), 金輝, 曠喜, 梁臻 金額:260萬 申請時間:2011 學(xué)科代碼:藥劑學(xué)(H3008) 項(xiàng)目批準(zhǔn)號:81130060 申請單位:四川大學(xué) 研究類型:應(yīng)用基礎(chǔ)研究 關(guān)鍵詞:腦內(nèi)遞藥;直鏈小分子叔胺;入腦機(jī)理;構(gòu)效關(guān)系;前體藥物 |
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