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青蒿素的連續(xù)流動(dòng)合成 已有3人參與
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青蒿素是由一種名為青蒿（Artemisia annua）的植物自然產(chǎn)生的，并且?guī)讉�(gè)世紀(jì)以來(lái)在傳統(tǒng)中藥中都有使用。1972年，藥物學(xué)家屠呦呦等中國(guó)研究人員成功從中草藥青蒿中提取抗瘧藥物青蒿素，拯救了數(shù)以百萬(wàn)計(jì)患者的生命，并因此于2011年獲得美國(guó)拉斯克臨床醫(yī)學(xué)研究獎(jiǎng)。根據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）提供的數(shù)據(jù)，2010年有65.5萬(wàn)人死于瘧疾，“然而盡管青蒿素能夠治療這種傳染病，但它的供應(yīng)鏈卻是一個(gè)大問(wèn)題”。 但是一直以來(lái)，青蒿素的獲得都是一件很不容易的事情。早期是從中草藥青蒿找那個(gè)提取，但植物所含青蒿素只占很小的比例——介于0.001%到0.8%之間。同時(shí)由于全球僅有中國(guó)、越南等少數(shù)國(guó)家種植青蒿，這種一年生草本植物產(chǎn)量又不固定，藥品青蒿素的價(jià)格波動(dòng)較為明顯。而合成青蒿素價(jià)格昂貴且工序復(fù)雜。結(jié)果導(dǎo)致ACTs每個(gè)療程的費(fèi)用仍然在1美元到2美元之間，這樣也就產(chǎn)生了一個(gè)問(wèn)題：那些貧窮的病人往往都會(huì)選擇價(jià)錢便宜但療效甚微的藥物。 然而青蒿還能夠產(chǎn)生青蒿酸——提取1千克青蒿素會(huì)產(chǎn)生10千克青蒿酸。目前由于將其轉(zhuǎn)化為青蒿素成本過(guò)高，因此這些青蒿酸往往都被處理掉了。如今，德國(guó)波茨坦市馬普學(xué)會(huì)膠體與界面研究所的化學(xué)家Peter Seeberger及其博士后Francois Lévesque表示，他們已經(jīng)攻克了這一難題。 Seeberger和Lévesque使用一款流動(dòng)合成儀作為合成反應(yīng)平臺(tái)，外加紫外照射這樣的光化學(xué)反應(yīng)的方式來(lái)解決這一問(wèn)題。整個(gè)反應(yīng)過(guò)程中先是通過(guò)流動(dòng)合成儀進(jìn)行前一步反應(yīng)，所得到的產(chǎn)物再通過(guò)繞在紫外燈上的反應(yīng)線圈，他們戲劇性地增加了活性氧的產(chǎn)量。首先，青蒿酸被還原為左旋二氫青蒿酸。隨后這種產(chǎn)物與氧一道被泵入管道，并在那里混合；光照會(huì)活化其中的氧，進(jìn)而產(chǎn)生青蒿酸前體。最后，研究人員向化合物中添加三氟乙酸，并最終產(chǎn)生青蒿素。經(jīng)提純后，其產(chǎn)量可達(dá)40%。研究人員在本周的《應(yīng)用化學(xué)》雜志上報(bào)告了這一研究成果。 Seeberger在1月17日于柏林市舉行的發(fā)布會(huì)上表示：“整個(gè)過(guò)程僅需時(shí)4.5分鐘。”他展示了一個(gè)手提箱大小的反應(yīng)系統(tǒng)原型，“利用這種小裝置，我們現(xiàn)在每天能夠生產(chǎn)800克青蒿素”。他補(bǔ)充說(shuō)：“3個(gè)月后，我們希望能夠日產(chǎn)2千克青蒿素�！盨eeberger已為這項(xiàng)技術(shù)申請(qǐng)了專利�！斑@只是一個(gè)開(kāi)始。”他希望這一發(fā)現(xiàn)有助于從植物中提取更多的青蒿素。 有關(guān)使用Vapourtec流動(dòng)合成儀進(jìn)行該反應(yīng)的視頻見(jiàn) http://www.3sat.de/mediathek/?di ... =play&obj=28901 有關(guān)該反應(yīng)過(guò)程的更多實(shí)驗(yàn)細(xì)節(jié)介紹見(jiàn) http://www.mpg.de/4984709/artemisinin_malaria?filter_order=L |
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